Отзывы врачей и пациентов о препарате золедроновая кислота

Инструкция по применению

МНН

ЗОЛЕДРОНОВАЯ КИСЛОТА

Название препарата на английском языке

Zoledronic acid monohydrate

Показания к применению Золедроновая кислота моногидрат

Информация, от чего помогает Золедроновая кислота моногидрат:

По данным Physicians Desk Reference (2003), золедроновая кислота применяется по следующим показаниям: гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях; множественная миелома; подтвержденные костные метастазы сóлидной опухоли (в дополнение к стандартной противоопухолевой терапии).

Беременность и лактация Золедроновая кислота моногидрат

Противопоказано при беременности. При применении у беременных женщин возможно повреждающее действие на плод. В исследованиях на животных введение беременным крысам п/к доз, в 2,4–4,8 раза превышающих системную экспозицию у человека при в/в введении в дозе 4 мг (сравнение по AUC) приводило к пред- и постимплантационным потерям, снижению выживаемости плодов, порокам развития скелета, внутренних органов и внешним порокам развития. Исследования у беременных женщин не проводились. Если беременность наступает на фоне лечения, пациент должен быть информирован о возможном негативном действии на плод; женщинам детородного возраста рекомендуется предохраняться от наступления беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

Неизвестно, проникает ли золедроновая кислота в грудное молоко у человека. Поскольку многие лекарственные средства проникают в грудное молоко, и золедроновая кислота на длительное время депонируется в костной ткани, не рекомендуется применение у кормящих женщин. На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение
лекарства Золедроновая кислота моногидрат при беременности и
лактации

Меры предосторожности

В связи с возможностью клинически значимого ухудшения функции почек вплоть до почечной недостаточности, разовая доза не должна превышать 4 мг и продолжительность инфузии должна составлять не менее 15 мин.

Бифосфонаты, в т.ч. золедроновая кислота, могут оказывать нефротоксическое действие, проявляющееся ухудшением функции почек и, возможно, почечной недостаточностью. В клинических исследованиях риск нарушения функции почек (определяемый как повышение уровня сывороточного креатинина) был значительно выше у пациентов, получавших инфузию в течение 5 мин по сравнению с пациентами, которым та же доза вводилась в течение 15 мин. Кроме того, риск ухудшения почечных функций и почечной недостаточности был значительно выше в группе пациентов, получавших дозу 8 мг, даже если продолжительность инфузии составляла 15 мин. Хотя уровень риска снижается при введении дозы 4 мг в течение 15 мин, ухудшение почечных функций остается вероятным. Факторами риска таких нарушений являются исходно повышенный уровень сывороточного креатинина и повторные циклы лечения бифосфонатами.

Пациентам, получающим золедроновую кислоту, необходимо определение уровня сывороточного креатинина перед каждым введением. При ухудшении функции почек у пациентов с костными метастазами необходимо отменить введение очередной дозы. При выявлении признаков ухудшения функции почек у пациентов с ГКЗ необходимо тщательное обследование для решения вопроса о преобладании потенциальной пользы применения золедроновой кислоты над возможным риском.

После начала терапии необходим тщательный мониторинг уровня кальция, фосфора, магния и креатинина в сыворотке крови, гематокрита и гемоглобина. Развитие гипокальциемии, гипофосфатемии или гипомагниемии требует кратковременной корригирующей терапии. Перед введением каждой дозы необходимо определение уровня сывороточного креатинина.

Пациентам с ГКЗ перед началом лечения должна быть проведена адекватная регидратация

Петлевые диуретики сочетают с золедроновой кислотой с осторожностью (возможно развитие гипокальциемии) и только после достижения достаточной гидратации

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Растворитель — 4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Препараты с этим действующим веществом

Остеосцинтиграфия

Применяя «Резоскан», можно быстро обнаружить литическое метастазирование, проводя первичную диагностику. Это особенно актуально, если установлено новообразование в предстательной железе. На основании полученной в ходе исследования информации можно выписать золедроновую кислоту в форме инъекций. Это позволяет начать терапию своевременно, а значит, добиться максимального эффекта, предупредить появление метастаз в будущем.

Применяя «Резоскан», можно дифференцированно диагностировать дегенеративные изменения, обусловленные онкологией и прочими факторами. Точность таких сведений – залог удачно выбранного терапевтического курса. Методы диагностики, предполагающие использование «Резоскана», помогают точно выявить все особенности состояния пациента, если деструктивные процессы в костной ткани связаны с факторами, не имеющими ничего общего с онкологией. Это делает средство важным помощником доктора при выявлении особенностей суставных патологий, болезней позвоночника.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Золедроновая кислота относится к высоко эффективным бисфосфонатам, избирательно действующим на костную ткань, подавляя резорбцию костной ткани, воздействуя на остеокласты.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остается невыясненным.

Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию костной ткани, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при метастазах в кости.

In vivo: ингибирует резорбцию костной ткани остеокластами, изменяет микросреду костного мозга, приводит к снижению роста опухолевых клеток; проявляет антиангиогенную активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается, в том числе, выраженным снижением болевых ощущений.

In vitro: ингибирует пролиферацию остеобластов, проявляет прямую цитостатическую и проапоптотическую активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами, антиадгезивную и антиинвазивную активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у неё антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и животных и оказывает антиангиогенное действие.

У пациентов с раком молочной железы, раком предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костной ткани золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию.

Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома. Лечебный эффект менее выражен у пациентов с остеобластическими очагами, чем с остеолитическими.

У пациентов с множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидроновой кислотой в дозе 90 мг.

У пациентов с опухолевой гиперкальциемией действие препарата характеризуется снижением содержания кальция в сыворотке крови и выведения кальция почками. Среднее время до нормализации содержания кальция составляет около 4 дней. К 10 дню содержание кальция нормализуется у 87-88 % пациентов. Среднее время до рецидива (скорректированное по альбумину содержание кальция сыворотки крови не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Исследования не выявляют значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений, наблюдавшихся у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг, 8 мг, памидроновую кислоту в дозе 90 мг или плацебо как при лечении метастазов в кости, так и гиперкальциемии.

Стоимость лекарства

Цена на золедроновую кислоту зависит от производителя. Блазтера обойдется в 350-600 рублей. Препарат Верокласт обойдется дороже. Пачка стоит 3560 рублей. Цена на раствор для инфузий Акласта объемом 100 мл составляет 17000 рублей.

Отзывы о золедроновой кислоте носят как положительный, так и отрицательный характер. Врачи часто выписывают лекарство для устранения симптомов остеопороза и повышения плотности скелетных тканей.

Отзывы пациентов, которые принимали препараты, носят положительный характер. После выполнения первой процедуры наблюдается улучшение самочувствия. Но у некоторых пациентов возникают побочные симптомы в виде головокружения, заторможенности, болезненного чувства. Тогда дополнительно выписываются нестероидные противовоспалительные средства.

Показания к приему

Множественные исследования доказывают, что золедроновая кислота является основным биосфосфатом с селективным действием на костные клетки и используется в различных сферах медицины. Зачастую рассматриваемое медикаментозное средство назначается в следующих ситуациях:

  • гиперкальциемия, которая обусловлена образованиями злокачественного характера;
  • метастазирование в костях при образованиях злокачественного характера (включая рак предстаты) и множественные миеломы, в целях уменьшения вероятности патологического перелома, сдавления спинного мозга, а также понижения необходимости в лучевой терапии либо хирургических вмешательствах на кости;
  • остеопороз, возникающий после менопаузы (в целях уменьшения вероятности переломов тазобедренных костей, позвонков и внепозвоночных переломов, в целях снижения минеральной плотности в костях);
  • предотвращение новых остеопоротических переломов у людей с переломами в проксимальном отделе бедра;
  • остеопороз у лиц мужского пола;
  • профилактика и терапия остеопороза, который вызван употреблением глюкокортикостероидов;
  • предупреждение постменопаузного остеопороза (у больных с остеопенией);
  • сенильный первичный остеопороз;
  • вторичная форма остеопороза;
  • костное заболевание Педжета.

Прием золедроновых медикаментозных препаратов популярен и в геронтологической области. Подобное сопряжено с тем, что с течением жизни у человека стволовые клетки утрачивают способность к дифференциации, количество клеток в костной ткани уменьшается, кости становятся хрупкими, отмечается ломкость. Применение лекарства даст возможность надлежащим образом осуществлять деление стволовых клеток, снижая вероятность дегенеративных процессов в тканях кости на продолжительный период времени.

Так как бисфосфонат может селективно воздействовать на костные клетки, применение рассматриваемое медикаментозного средства в онкологии (как вспомогательного компонента к основному лечению) будет оправданным и вызовет положительные изменения. Блокирует действие остеокластов, вызывая их уничтожение. Кроме того, золедроновая кислота не уничтожает минеральные компоненты в костях и хрящах. Пациенты, которым вводили инъекции золедроновой кислоты, имели положительную динамику, достигая устойчивой ремиссии.

Негативные явления

Известно, что использование описываемого медикамента может стать причиной негативного ответа организма. Из медицинской практики точно установлены следующие возможные при употреблении золедроновой кислоты побочные эффекты:

  • Болит, кружится голова.
  • Больной обеспокоен, тревожится.
  • Временное помутнение сознания.
  • Нарушение сна.
  • Одышка и кашель.
  • Нарушение стула, боли в животе.
  • Воспалительные процессы слизистой.
  • Ухудшение качества зрения.

Из сформулированных специалистами отзывов: золедроновая кислота может стать причиной вкусовых нарушений, заторможенности, анорексии, глаукомы. Известны случаи, когда препарат провоцировал кожные высыпания, недостаточность почек, аллергические реакции. Под влиянием активного компонента может наблюдаться нарушение давления (в верхнюю или нижнюю сторону относительно нормы), ослабление сердечного ритма.

Чаще отрицательный ответ организма ощущается в начале терапевтического курса. Как заметно из отзывов пациентов, золедроновая кислота сперва становится причиной лихорадочного состояния, болевых ощущений, которые проходят уже через 72 часа после первого введения вещества.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Золедроновая кислота относится к высокоэффективным бисфосфонатам, воздействующим на остеокласты и избирательно подавляющим резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. Точный молекулярный механизм, обеспечивающий ингибирование активности остеокластов, до сих пор остаётся невыясненным. Золедроновая кислота не оказывает нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости.

Помимо ингибирующего действия на резорбцию кости, золедроновая кислота обладает противоопухолевыми свойствами, обеспечивающими эффективность препарата при костных метастазах:

  • In vivo: ингибирование остеокластической резорбции костной ткани, изменяющее микросреду костного мозга, приводящее к снижению роста опухолевых клеток; антиангиогенная активность. Подавление костной резорбции клинически сопровождается в том числе выраженным снижением болевых ощущений.
  • In vitro: ингибирование пролиферации остеобластов, прямая цитостатическая и проапоптическая активность, синергичный цитостатический эффект с противоопухолевыми препаратами; антиадгезивная/инвазивная активность.

Золедроновая кислота, подавляя пролиферацию и индуцируя апоптоз, оказывает непосредственное противоопухолевое действие в отношении клеток миеломы человека и рака молочной железы, а также уменьшает проникновение клеток рака молочной железы человека через экстрацеллюлярный матрикс, что свидетельствует о наличии у неё антиметастатических свойств. Кроме того, золедроновая кислота ингибирует пролиферацию клеток эндотелия человека и у животных оказывает антиангиогенное действие.

У больных раком молочной железы, предстательной железы и другими солидными опухолями с метастатическим поражением костей золедроновая кислота предотвращает развитие патологических переломов, компрессии спинного мозга, снижает потребность в проведении лучевой терапии и оперативных вмешательств, уменьшает опухолевую гиперкальциемию. Препарат способен сдерживать прогрессирование болевого синдрома.

Лечебный эффект у пациентов с остеобластическими очагами менее выражен, чем у пациентов с остеолитическими очагами.

У больных множественной миеломой и раком молочной железы при наличии как минимум одного костного очага эффективность золедроновой кислоты в дозе 4 мг сравнима с памидронатом в дозе 90 мг.

У больных с опухолевой гиперкальциемией действие золедроновой кислоты проявляется снижением уровня ионизированного кальция в сыворотке крови и его выделения почками. Среднее время до нормализации концентрации кальция составляет около 4 дней, к 10-му дню она нормализуется у 87–88 % больных. Среднее время до рецидива (концентрация ионизированного кальция сыворотки, скорректированная по альбумину не менее 2,9 ммоль/л) составляет 30-40 дней. Значимых различий между эффективностью золедроновой кислоты в дозах 4 и 8 мг при лечении гиперкальциемии не наблюдается.

Не выявлено значимых различий в отношении частоты и тяжести нежелательных явлений у пациентов, получавших золедроновую кислоту в дозах 4 мг и 8 мг, памидронат в дозе 90 мг или плацебо как при лечении костных метастазов, так и гиперкальциемии.

Аналоги Золедроновая кислота

Остеогенон 830мг 40 шт. таблетки

Пьер Фабр (Франция) Препарат: Остеогенон

Пролиа 60мг 1мл раствор для подкожного введения шприц

Амджен Европа Б.В. (Нидерланды) Препарат: Пролиа

Бонвива 150мг 1 шт. таблетки

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд (Швейцария) Препарат: Бонвива

Акласта 0,05мг/мл 100мл раствор для инфузий

Новартис Консьюмер Хелс (Швейцария) Препарат: Акласта

Алендронат 70мг 4 шт. таблетки

Канонфарма (Россия) Препарат: Алендронат

Биносто 70мг 4 шт. таблетки шипучие

Полифарм (Россия) Препарат: Биносто

Фороза 70мг 12 шт. таблетки покрытые пленочной оболочкой

Сандоз (Словения) Препарат: Фороза

Зомета 4мг 5мл концентрат для приготовления раствора для инфузий

Новартис Консьюмер Хелс (Швейцария) Препарат: Зомета

Остерепар 70мг 4 шт. таблетки

Акрихин (Польша) Препарат: Остерепар

Альфа д3-тева 0,25мкг 30 шт. капсулы

Тева (Германия) Препарат: Альфа д3-тева

Фосамакс 70мг 4 шт. таблетки мерк шарп и доум

МСД (Нидерланды) Препарат: Фосамакс

Виванат ромфарм 1мг/мл 3мл 1 шт. раствор для внутривенного введения

Ромфарм Компани (Румыния) Препарат: Виванат ромфарм

Рокальтрол 0,25мкг 30 шт. капсулы

Ф.Хоффманн-Ля Рош Лтд (Германия) Препарат: Рокальтрол

Альфадол-ca 0,25мкг+500мг 30 шт. капсулы

Глобал Экзим ФЗС (Индия) Препарат: Альфадол-ca

Арника монтана с9 4г гранулы гомеопатические

Буарон (Франция) Препарат: Арника монтана с9

Оксидевит 9мкг/мл 5мл капли для приема внутрь

ЭХО НПК (Россия) Препарат: Оксидевит

Форстео 250мкг/мл 2,4мл раствор для подкожного введения шприц-ручка

Эли Лилли (Франция) Препарат: Форстео

Эксджива 120мг (70мг/мл) 1,7мл 1 шт. раствор для подкожного введения

Амджен Европа Б.В. (Пуэрто-Рико) Препарат: Эксджива

Золерикс 0,8мг/мл 5мл концентрат для приготовления раствора для инфузий

Биокад ЗАО (Россия) Препарат: Золерикс

Теванат 70мг 12 шт. таблетки

Тева (Израиль) Препарат: Теванат

Золедроновая кислота 4мг/5мл 1 шт. концентрат для приготовления раствора для инфузий

Установите мобильное приложение АСНА

Оставьте телефон – получите ссылку на установку

2005-2020. АСНА. Все права защищены ООО «АСНА», ИНН 7728850310, ОГРН 1137746645585, Юридический адрес (Фактический адрес): 129226, г. Москва, ул. Докукина, д.16, стр.1, 6 этаж. Телефон: +7 (495) 223-3403 Лицензия № ФС-99-02-006765 от 12 сентября 2018 г.

Оставьте свой номер телефона, наш оператор позвонит вам сам!

Изначально вы можете искать по всей базе лекарств, без привязки к наличию и ценам конкретной аптеки

Выбрав конкретную аптеку, вы сможете искать товары по её ассортименту и наличию, а также видеть точные цены и информацию о специальных ценах по программе «АСНА-Экономия»

Аптеки, подключенные к программе, отмечены значком

Аналоги с наилучшими результатами

Одним из таких является лекарство Акласта. Да, это средство стоит в разы дороже самой золедроновой кислоты, но результат от него виден намного быстрее.Выпускается средство ввиде раствора для инъекции. Препарат назначают для лечения разных видов остеопороза как у женщин, так и мужчин — Акласта способствует укреплению костной ткани в человеческом организме. Препарат отлично справляется с лечением болезни Педжета у взрослых. По сравнению с вышеуказанными препаратами этот медикамент имеет минимальное количество противопоказаний. Принимать его нельзя при индивидуальной непереносимости средства или отдельных компонентов. Нежелательно проходить лечение с помощью данного препарата и беременным женщинам.

Подобными свойствами обладает и порошок для приготовления инъекций Аредиа. Назначается препарат обычно пациентам с повышенной активностью остеокластов. Особенно эффективно Аредиа справляется с метастазами злокачественных опухолей и миеломной болезнью. Способно вещество также устранить проблему гиперкальциемии, вызванную наличием злокачественной опухоли. Как и в предыдущем случае, Аредиа способна устранить болезнь Педжета.

Ампулы содержат в себе средство, которое можно вводить не только подкожно, но и внутривенно. Главным достоинством препарата считается практически полное отсутствие противопоказаний. Запрещено колоть средство только тем пациентам, у которых зафиксирована индивидуальная непереносимость средства или отдельных его компонентов.

Есть еще целый ряд аналогов, которые справляются с проблемами костной ткани не хуже золедроновой кислоты:

  • Алендон;
  • Алендронат;
  • Алендрос;
  • Золдрия;
  • Памиред;
  • Ризендрос;
  • Фосамакс.

Отзывы потребителей говорят о том, что золедроновая кислота не является незаменимой. Большинство более дешевых средств справляются не хуже этого вещества. Именно поэтому можете поинтересоваться у специалиста, можно ли заменить в вашем случае этот препарат на подобный аналог.

Побочные эффекты

Исследования в лабораторных условиях в комплексе с характеристиками людей показывают, что препарат хорошо воспринимается организмом. К побочным эффектам золедроновой кислоты относят следующие реакции организма:

  • В кровеносной системе. Тромбоцитопения, малокровие.
  • В ЦНС. Зачастую болезненный дискомфорт в голове, недомогание, парестезия, расстройства вкуса, тревожность, бессонница, спутанное сознание.
  • В зрительной системе. Зачастую конъюнктивит, реже затуманенное зрение.
  • В ЖКТ. Нередко тошнота, рвотный рефлекс, анорексия, реже понос, болезненные ощущения абдоминального характера, нарушения в пищеварении, стоматит, пересушенность в ротовой полости.
  • В респираторном тракте. Изредка диспноэ, кашель.
  • Реакции дерматологического характера. Зуд, высыпание (эритематозное и макулярное), чрезмерное потоотделение.
  • В костно-мышечном скелете. Зачастую болезненный дискомфорт в костях, мышечные судороги.
  • В сердце и сосудах. Брадикардия.
  • В органах мочевыделения. Зачастую нарушенная работа почек, изредка острая почечная недостаточность.
  • Аллергии. Гиперчувствительность, реже ангионевротическая отечность.
  • В обменных процессах. Крайне часто расстройства в обмене фосфатов, увеличение содержания креатинина и мочевины в кровяной сыворотке, недостаток кальция, изредка нарушения в обмене магния, увеличение веса, реже нарушения в обмене натрия.
  • Внутри организма в целом. Зачастую повышенные температурные показатели, грипп, который проявляется ознобом, болезненным дискомфортом в костях либо мышцах, реже астения, отечность, неприятные ощущения в груди.

Применять подобный медикаментозный препарат нужно только под неукоснительным контролем специалиста, чтобы предотвратить передозировку.

Инструкция по приему

Золедроновая кислота вводят внутрь организма посредством инъекций, затем меньше половины препарата (40%) выводятся почками в первоначальном виде, а оставшиеся 60% дают терапевтический эффект на костные ткани. В дальнейшем они неспешно выводятся из организма независимо от дозировки.

Какое-либо пагубное воздействие лекарство на организм не оказывает. Кроме того, не установлены проявления того, что активный компонент неблагоприятно влияет на внутренние процессы в костях, на характеристики в костном скелете.

Использование подобного медикаментозного средства должно осуществляться в соответствии с инструкцией к золедроновой кислоте. При такой патологии, как миелома и при онкологии, во время которых развивается метастазирование, специалистами назначается введение рассматриваемого средства внутривенно в дозе, равная 4 мг. Период введения – четверть часа (не меньше, в противном случае появляется почечная недостаточность).

Терапевтический курс продолжается 30 дней. При прочих разновидностях онкологии длительность лечения бывает иной. К примеру, при наличии миеломы либо рака молочной железы золедроновая кислота принимается на протяжении 12 месяцев, при раке простаты – 16 месяцев. Часть разновидностей опухолей необходимо лечить данными медикаментозными препаратами длительностью 9 месяцев. Наряду с подобным лечением требуется употреблять препараты кальция, поливитамины, витамин D.

LechimSebya.ru
Добавить комментарий