Прегабалин

Дозировка и способ применения

В инструкции по применению указано что Прегабалин применяют внутрь, независимо от приема пищи, в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема. В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.

Эпилепсия:

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Нейропатическая боль:

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство:

Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия:

Начальная доза прегабалина составляет 75 мг 2 раза/сут (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена препарата:

Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таб. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

КК (мл/мин) = (140 – возраст в годах) × масса тела (кг)/72 × креатинин сыворотки (мг/дл)

Для женщин полученный результат следует умножить на 0.85.

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

7 Побочные реакции

Чаще всего отмечаются такие побочные эффекты, как сонливость и головокружение. Интенсивность подобных реакций зависит от дозы, но не сильно выраженной не бывает.

Показанием к прекращению лечения являются:

  • атаксия;
  • спутанность сознания;
  • астения;
  • снижение концентрации внимания;
  • нечеткость зрения;
  • нарушения координации;
  • периферическая отечность.

Отдельные побочные эффекты применения Прегабалина:

Система органов

Часто

Нечасто

Редко

Кровь и лимфа

Нейтропения

Иммунная система

Отеки, аллергические реакции, сверхчувствительность

Метаболизм

Усиление аппетита

Гипогликемия

Анорексия

Психика

Раздражительность, снижение либидо, бессонница

Эйфория, спутанность сознания, галлюцинации, панические атаки, возбуждение

Депрессия, угнетенное настроение, деперсонализация, необычные сны, усиление либидо, аноргазмия, агрессия, апатия

ЦНС

Головокружение, сонливость, головные боли

Тремор рук, ухудшение памяти, ступор, потеря сознания

Мания, энцефалопатия, делирий, маниакальные и параноидные реакции, расстройства сна

Органы зрения

Нечеткость зрения, нарушения периферического зрения и его остроты, сухость и раздражение глаз, усиленное слезотечение

Потеря восприятия глубины, яркость зрения, нарушения аккомодации, отек сетчатки, конъюнктивит

Паралич глазной мышцы, ночная слепота, атрофия зрительного нерва и отек его диска, птоз

Органы слуха

Вертиго

Сердце

Тахикардия, брадикардия

Синусовая тахикардия, синусовая аритмия

Застойная сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада

Сосуды

Приливы, ощущение холода в ногах

Артериальная гипотензия

Артериальная гипертензия

Органы средостения

Одышка, сухость слизистых оболочек носа

Носовые кровотечения, кашель

Ринит, храп, ощущение комка в горле, фиброз легких, апноэ

Пищеварительная система

Рвота, тошнота, запор, диарея, вздутие живота и метеоризм, чрезмерное слюноотделение

Рефлюкс-эзофагит, колит, отек языка, стоматит

Панкреатит, ректальное кровотечение, язвы пищевода, мелена

Кожный покров

Крапивница, зуд, сухость кожи

Гипергидроз, облысение, дерматит, меланоз

Экзема, атрофия кожи и ногтей, кожные и подкожные узлы

Костно-мышечная система

Мышечные спазмы, боли в спине и конечностях, подергивания мышц

Боли в шее, артралгия, ригидность мышц

Мочевыделительная система

Недержание мочи, гематурия, нефрит

Острая почечная недостаточность, пиелонефрит, гломерулонефрит, образование камней в почках

Репродуктивная система

Сексуальная дисфункция

Задержка эякуляции, боли в груди, выделения из молочных желез, гинекомастия

Баланит, импотенция, дисменорея, эректильная дисфункция

Общее состояние

Нарушения походки

Отечность лица, реакции фоточувствительности

Шок, абсцесс, астения, озноб, жажда, боли в грудной клетке

При лабораторных исследованиях могут отмечаться снижения концентрации тромбоцитов, лейкоцитов и калия в крови, повышение уровня глюкозы.

У некоторых пациентов развивался синдром отмены, сопровождающихся бессонницей, тревожностью, потливостью, депрессией, симптомами, напоминающими грипп.

Применение Прегабалина

Обычно употребление антиконвульсанта осуществляется до 3-х раз в день независимо от приема еды. Суточная норма – не больше 600 мг.

План лечения зависит от вида болезни:

Нейропатические боли. При данной патологии врач постепенно увеличивает дозу и концентрацию медикамента каждые четыре дня до тех пор, пока симптом не исчезнет;
Эпилепсия

Корректировать дозировку при такой болезни следует осторожно. Для максимального результата необходимо увеличивать количество лекарства не чаще чем один раз в неделю;
Панические атаки

Лечение расстройства назначается индивидуально от конкретного случая. Менять дозировку без согласия специалиста запрещается;
Фибромиалгия. Прегабалин употребляется не более двух раз в день. После трехдневной терапии концентрацию целебного средства можно повысить.
Продолжительность курса назначается специалистом исходя из улучшений или ухудшений состояния больного.

Прегабалин (Лирика): инструкция по применению

FDA США одобрило использование Прегабалина в качестве препарата для дополнительной терапии взрослых при первой стадии парциальных припадков, для лечения постгерпетической невралгии и нейропатических болей, связанных с травмой спинного мозга и периферической диабетической нейропатией, а также для лечения фибромиалгии. Прегабалин также был одобрен в Европейском Союзе и России (но не в США) для лечения генерализованного тревожного расстройства. Сразу после применения Прегабалин оказывает анксиолитическое воздействие, близкое к воздействию бензодиазепинов, что дает препарату преимущество перед многими анксиолитическими средствами.
Кроме того, Прегабалин используется по прямому назначению для лечения хронических болей, невропатических болей, периоперационных болей и мигрени.
Обычно врач назначает пациентам низкие дозы Прегабалина, а затем, в зависимости от реакции пациента, дозу постепенно увеличивают. Терапевтическое действие проявляется после 1 недели использования и похоже по эффективности на действие таких препаратов, как Лоразепам, Алпразолам и Венлафаксин, однако Прегабалин в данном сравнении имеет видимое превосходство, поскольку оказывает более последовательный терапевтический эффект на психические и соматические симптомы тревоги. Долгосрочные испытания показали, что препарат увеличивает свою эффективность при продолжительном приеме, без развития толерантности. Кроме того, в отличие от бензодиазепинов, препарат не нарушает структуры сна и вызывает меньше тяжелых когнитивных и психомоторных расстройств, а также имеет низкий потенциал для злоупотребления и зависимости, и таким образом, может быть более эффективной альтернативой бензодиазепинам.
Недостаточно данных для того, чтобы утверждать, что препарат можно использовать при всех видах невропатических болей. Не была признана его эффективность для лечения ВИЧ-ассоциированной периферийной нейропатии.

Форма выпуска и состав

Препарат Прегабалин выпускается в лекарственной форме капсулы для перорального приема. Они имеют плотную крышку желтого или коричневого цвета (в зависимости от дозировки действующего вещества), внутри находится белый кристаллический мелкодисперсный порошок.

Состав Прегабалина (капсулы 25/75/100/150/300 мг соответственно):

  • активное вещество: прегабалин – 25/75/100/150/300 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 0,5/0,5/0,5/0,9/1,8 мг; тальк – 1,6/1,6/1,6/2,95/5,9 мг; кремния диоксид коллоидный – 3,3/3,3/3,3/5,9/11,8 мг; крахмал картофельный – 9,95/4,93/2,42/7,565/15,13 мг; кальция карбонат – 89,55/44,37/21,78/68,085/136,17 мг; натрия лаурилсульфат – 0,1/0,3/0,4/0,6/1,2 мг;
  • крышечка: желатин – до 100%; титана диоксид – 1% (капсулы по 25 или 75 мг) или 2 % (капсулы по 100, 150 или 300 мг); капсулы по 25 мг – краситель желе оксид желтый – 1,7143%, индигокармин – 0,3%; капсулы по 75 мг – индигокармин – 0,1333%;
  • корпус: желатин – до 100%, титана диоксид – 2%.

Капсулы Прегабалин расфасованы в блистере по 14 штук. Картонная пачка содержит 1 или 4 блистера, а также инструкцию.

Инструкция к применению

Перед началом приема препарата стоит посоветоваться с врачом, а также очень внимательно изучить инструкцию к применению препарата.

Согласно инструкции, лекарство стоит применять для следующих целей:

  • лечения эпилептических припадков;
  • лечения боли нейропатического характера, которая является следствием возбуждения нейронов (но не реакции на механические раздражители или повреждения);
  • для лечения хронических болей опорно-двигательного аппарата;
  • эффективен при лечении тревожных расстройств и навязчивых состояний, основной чертой которых является необъяснимое чувство тревожности, которое не имеет связи с жизненными ситуациями.

Противопоказания

Как и любое другое лекарственное средство, Прегабалин имеет ряд противопоказаний:

  • не стоит применять препарат людям с непереносимостью какого-либо из компонентов лекарства;
  • лекарство категорически запрещено принимать людям с дефицитом лактазы саамов и тем, кто страдает непереносимостью лактозы;
  • препарат можно употреблять с семнадцати лет;
  • для людей с нарушенной всасываемостью галактозы или глюкозы препарат может быть опасным;
  • людям с почечной недостаточностью и страдающим от заболеваний печени лекарство применять можно только после назначения врача и быть крайне внимательными к инструкции.

Дозировка препарата

Дозировка назначается врачом в зависимости от запущенности заболевания, а также сопутствующей болезни:

  • При нейропатической боли начальная доза лекарства составляет 150 мг в сутки. Через 3-7 дней, в зависимости от достигнутого результата суточная доза увеличивается до 300 мг, а еще через неделю (при необходимости), до 600 мг в сутки.
  • Суточная доза препарата при фибромиалгии составляет 300-600 мг.
  • Пациентам, старше 60 лет стоит снизить дозу, так как с возрастом функция почек снижается.
  • При эпилепсии препарат принимается 2-3 раза в день, не зависимо от времени приема пищи. Начальная доза составляет 150 мг в сутки. Через 3-7 дней она увеличивается до 300 мг в сутки. Еще через неделю до 600 мг в сутки.

Если было упущено время приема препарата, то следует как можно быстрее принять следующую дозу препарата, и чем быстрее это произойдет, тем лучше

Стоит обратить внимание, что увеличивать дозу Прегабалина без консультации с врачом недопустимо. Начиная со следующего дня следует восстановить стандартный режим применения препарата.

Передозировка

При передозировке препарата наблюдаются:

  • расстройства аффективного характера;
  • депрессивные состояния. Про лекарства от депрессии без рецептов читайте здесь.
  • чувство постоянной сонливости и усталости;
  • головокружение;
  • повышенная тревожность.

Более серьезных симптомов побочного действия зафиксировано не было.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от применения лекарства встречаются крайне редко и проявляются в легкой форме.

К ним относятся:

  • сонливость;
  • головокружение;
  • аритмия, тахикардия;
  • возможно ухудшение зрения, отечность глаз;
  • резкое повышение аппетита;
  • нарушение координации, концентрации, равновесия;
  • депрессия;
  • возможно возникновение чувства сухости во рту, отека дыхательных путей, появление сухого кашля;
  • бессонница;
  • потеря аппетита;
  • состояние счастья;
  • перепады настроения;
  • нейтропения лимфатической системы;
  • кровотечение из носа.

Особые указания

В инструкции к Прегабалину есть ряд особых указаний, с которыми необходимо ознакомиться перед началом применения:

  • Людям, страдающим сахарным диабетом нужно скорректировать суточную норму препарата, так как есть риск прибавки в весе
  • Так как препарат иногда вызывает излишнюю сонливость и головокружение, не стоит оставлять людей пожилого возраста без присмотра, так как возможна потеря сознания.
  • При появлении отечности дыхательных путей или лица стоит немедленно прекратить прием препарата, так как эти симптомы могут сигнализировать о непереносимости препарата.
  • Если ухудшилось зрение, стоит обратиться к врачу за пересмотром суточной нормы препарата
  • Прегабалин и алкоголь несовместимы, поэтому употреблять любые спиртные напитки во время лечения категорически запрещено, так как это может привести к серьезным последствиям.

Взаимодействие с другими лекарствами

Препарат можно принимать параллельно практически со всеми видами лекарств. Побочные эффекты наблюдаются при одновременном приеме Прегабалина и средств, оказывающих угнетающее влияние на центральную нервную систему.

Лечение Прегабалином в период беременности и лактации

Во время беременности применение Прегабалина допускается только после назначения врача. Во время кормления грудью применение лекарства категорически запрещено.

Противопоказания

Препарат достаточно сильный, и нужно учитывать возможные противопоказания. Абсолютными запретами к его применению являются высокая чувствительность к действующему веществу и возраст до 18 лет. Нужно учитывать и случаи, когда у пациентов имеется лекарственная зависимость, поскольку тогда прием может вызывать негативные последствия.

На фоне многих заболеваний и состояний лечение возможно, но только под строгим врачебным контролем:

  • При ангионевротическом отеке препарат отменяют.
  • Пожилые пациенты — прием допускается до момента, когда эффективность не будет достигнута. Требуется отмена при сонливости, головокружении или потере сознания.
  • Сахарный диабет — если вследствие лечения больной набирает вес, нужно скорректировать дозы гипогликемических лекарств.
  • Депрессия — лечение осуществляется внимательно, поскольку препарат имеет свойство вызывать у больных с таким диагнозом суицидальные порывы.
  • Заболевания почек — препарат может вызывать почечную недостаточность;
  • Невропатия и нарушение работы сердечно-сосудистой системы — иногда лечение может вызывать хроническую сердечную недостаточность, прием может быть отменен.

Препарат нужно отменять постепенно, поскольку он может вызывать лекарственную зависимость. В случае резкой отмены больной может жаловаться на эпилептические малые припадки и судороги. Особенно это характерно, если пациент входит в группу риска по развитию энцефалопатии.

Особые указания

Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств. В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций

Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность

Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений “синдрома отмены” прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов с нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу невропатии

Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны ЦНС, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначений прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.

Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Побочные эффекты Прегабалина (Лирика)

Побочные эффекты Прегабалина включают:

  Очень частые (> 10% пациентов): головокружение, сонливость.
  Общие (1-10% пациентов): нарушение зрения, двоение в глазах, повышение аппетита, эйфория, спутанность сознания, яркие сны, изменение либидо (увеличение или уменьшение), раздражительность, атаксия, изменения внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, головокружение, сухость во рту и запоры, рвота, метеоризм, эректильная дисфункция, утомляемость, периферические отеки, состояние опьянения, неустойчивая походка, увеличение массы тела, астения, назофарингит, увеличение уровня креатин киназы.
  Нечастые (0,1-1% пациентов): депрессия, вялость, возбуждение, аноргазмия, галлюцинации, миоклонус, гипестезия, гиперестезия, тахикардия, повышенное слюноотделение, потливость, покраснение, сыпь, мышечные судороги, миалгия, боли в суставах, недержание мочи, дизурия, тромбоцитопения, образование почечных камней.
  Редкие (

После длительного использования и внезапного прекращения применения Прегабалина может возникать абстинентный синдром. При прекращении применения препарата против судорог может возникать «ломка», которая может вызывать увеличение судорог и даже, возможно, их повторение. Симптомы абстинентного синдрома включают: беспокойство, бессонницу и нервозность. При завершении лечения дозировку Прегабалина следует снижать постепенно. Из-за риска осложнений, связанных с определенными распространенными побочными эффектами у пациентов, страдающих другими проблемами со здоровьем, Прегабалин не следует использовать без регулярного медицинского наблюдения. При возникновении любых побочных эффектов следует немедленно обратиться к врачу.

Фармакокинетика

Поглощение: при приеме внутрь натощак Прегабалин быстро всасывается, достигая пиковой плазменной концентрации в течение одного часа. Пероральная биодоступность Прегабалина, по оценкам, составляет 90% или больше и не зависит от дозы. Прием пищи снижает скорость поглощения Прегабалина, что приводит к снижению максимальной концентрации примерно на 25-30% и задерживает время достижения максимальной концентрации примерно до 2,5 часов. Однако, совместный прием с пищей не оказывает клинически значимого влияния на степень поглощения препарата.
Распределение: Прегабалин способен пересекать гематоэнцефалический барьер у мышей, крыс и обезьян. Прегабалин пересекает плаценту у крыс и присутствует в молоке кормящей крысы. У человека объем распределения Прегабалина при пероральном приеме составляет примерно 0,56 л/кг. Пребагалин не связывается с белками плазмы.
Метаболизм: в организме человека Прегабалин подвергается незначительному метаболизму. Основным метаболитом является N-метил Прегабалин.
Выделение: Прегабалин выводится из большого круга кровообращения в неизмененном виде в основном через почки. Почечное очищение Прегабалина составляет 73 мл/мин.

Беременность

Прегабалин маркируется FDA как препарат категории С при приеме во время беременности. Исследования на животных показали, что препарат увеличивает случаи структурных аномалий плода и оказывает другие проявления токсического воздействия на его развитие, в том числе увеличение риска смерти, задержки роста и функциональных нарушений как нервной системы, так и системы воспроизводства. Исследования на животных показали, что Прегабалин проникает через плаценту и вызывает повышенный риск тератогенности (способности вызывать врождённые пороки развития) у мужчин. Не существует проверенных данных об использовании препарата при беременности. Прегабалин во время беременности следует принимать только в отсутствии иных альтернатив, после взвешивания всех плюсов и минусов. Грудное вскармливание во время применения Прегабалина может быть связано с определенным риском для ребенка, так как наблюдалось содержание некоторого количества препарата в грудном молоке крыс. Исследований на человеке пока не проводилось, однако не рекомендуется применение Прегабалина в период кормления грудью.

Нюансы применения

Очень важно познакомиться со следующими особенностями препарата:

  1. На протяжении всей беременности применять медикамент нежелательно. Так как его состав не является безопасным и может сильно навредить малышу в утробе матери. Лечение препаратом разрешается только в крайних случаях, когда жизнь будущей мамы находится в опасности. По статистике после приема средства у большинства девушек в положении рождались детки с серьезными патологиями или случались выкидыши;
  2. Запрещено лекарственное средство и в период лактации, так как данных о влиянии Прегабалина на новорожденного нет. Если же молодая мама срочно нуждается в терапии данным медикаментом, то грудное вскармливание необходимо прекратить. Приветствуется замена любыми другими аналогами, состав которых не влияет негативно на рожденного малыша, но оказывает нужный терапевтический эффект;
  3. Пожилые люди, достигшие 65-го возраста, должны принимать данное средство в меньшей дозировке, так как препарат оказывает негативное воздействие на работу почек. Лечение должно проходить исключительно под наблюдением доктора.

Вот такие особенности имеет Прегабалин, от чего назначают лекарство теперь известно.

LechimSebya.ru
Добавить комментарий