Уколы «кеторолак»: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать вероятность несовместимости или возникновения негативных эффектов при совместном назначении «Кеторола» с другими фармакологическими продуктами.

Медпрепараты в сочетании с кеторолаком Вероятные реакции
не гормональные противовоспалительные средства, медпрепараты с аспирином, кальцием, глюкокортикостероиды, этанол, «Кортикотропин» изъязвление слизистой пищеварительных путей, кровотечения
другие НПВС, включая «Ксефокам», «Индометацин», «Диклофенак», «Ибупрофен», «Мелоксикам», «Целекоксиб» задержка жидкости, ухудшение сердечной деятельности, повышение давления
«Парацетамол», «Циклоспорин», ингибиторы АПФ («Каптоприл», «Капотен», «Эналаприл», «Фозиноприл», «Фозинап», «Фозикард») поражение почек (нефротоксичность)
«Метотрексат» поражение почек и печени
медсредства с литием, золотом усиление токсичности
«Пробенецид» риск усиления побочных эффектов
антикоагулянты («Синкумар», «Варфарекс», «Фенилин»), «Гепарин», «Фроксипарин», тромболитики («Стрептокиназа», «Ланотеплаза»), антиагреганты («Клопидекс», «Трентал», «Клопидогрель», «Курантил», «Эптифибатид»), антибиотики-цефалоспорины, Вальпроевая кислота риск кровоизлияний, кровотечений
антигипертензивные медикаменты и мочегонные («Фуросемид», «Лазикс», «Тригрим») уменьшение лечебного эффекта
наркотические анальгетики дозы опиатов могут быть значительно снижены при сохранении выраженного обезболивания
Инсулин, медсредства для снижения сахара крови риск резкого падения уровня глюкозы и развития гипогликемической комы (необходим перерасчет дозы)

Перед использованием «Кеторола» нужно обсудить с врачом возможность его сочетания с другими лекарствами, которые принимает пациент.

Инструкция по применению и дозировка

До назначения медпрепарата важно установить, имелись ли у пациента ранее эпизоды аллергии на любые анальгетики и НПВС. Состояние пациента после приема первой дозы тщательно отслеживают

Таблетки и уколы

В инъекциях «Кеторол» разрешается использовать для болеутоления при ежедневном применении не дольше 5 суток, в таблетках − 7 дней.

Рекомендованные в инструкции дозировки по возможности уменьшают, учитывая силу болезненных ощущений. Чтобы минимизировать побочные реакции, желательно снижать количество кеторолака до такой дозы, при которой отмечается ослабление боли. Оптимально, если лекарство принимается эпизодически или коротким курсом.

  • Таблетки «Кеторол». Пациенты от 16 лет могут принять таблетку 10 мг один раз или до 4 раз за 24 часа, что определяется степенью и длительностью болевого приступа. Наибольшее количество за 24 часа – 40 мг. Избыточно жирная пища задерживает наступление терапевтического эффекта на 60 минут, снижая содержание медпрепарата в крови.
  • «Кеторол» уколы. Взрослым от 16 лет или с весом более 50 кг делают обычно по 1 ампуле (30 мг) через 6 – 8 часов, но за сутки общее количество кеторолака не может быть больше 90 мг (с учетом приема лекарства в таблетках). За один раз допускается ввести в мышцу или внутривенно не больше 60 мг лечебного вещества (2 ампулы).
  • Больным с хроническими заболеваниями почек, людям старше 65 лет или с весом меньше 50 кг разовая доза ограничена половиной ампулы (15 мг), максимум − 30 мг. За 24 часа общее количество «Кеторола», введенное пациенту, не может быть больше 60 мг (2 ампулы). Внутримышечный укол делают 4 – 5 секунд, внутривенное вливание выполняется в течение 15 – 17 секунд.

Время наступления максимального эффекта зависит от дозы, веса пациента, силы болезненных проявлений. Заметное ослабление боли после употребления внутрь фиксируется через 45 – 80 минут, после инъекции в мышцу – через 15 – 30 минут, в вену – в пределах от 30 секунд до 5 минут.

Несмотря на то, что официально кеторолак не разрешено назначать в детском и подростковом возрасте, его часто используют для облегчения сильных болей после операции или травм по причине отсутствия альтернативных лекарств (кроме наркотиков) со столь же сильным эффектом.

Гель

Гель «Кеторол» 2 % используют в качестве наружного средства при болях на фоне воспалений и повреждений мышц и суставов. Его равномерно и тонко наносят на очаг максимальной болезненности до 4 раз в сутки в объеме 1 – 2 мл (столбик геля длиной 1 – 2 см). Кожа должна быть чистой и сухой. В области обработки гелем не должно быть экземы, гнойников, ран, язв, волдырей и других повреждений. Гель, нанесенный на кожу, не разрешается закрывать медицинским пластырем, воздухонепроницаемой повязкой. Длительность курса местных аппликаций ограничена 10 днями.

Особые указания

«Кеторол», как и большинство НПВС, повышает раздражимость и риск повреждения слизистой желудка. Чтобы предотвратить подобное состояние, на время лечения требуется параллельный прием средств с омепразолом или эзомепразолом, защищающих слизистую ЖКТ («Омез», «Ультоп», «Лосек», «Ортанол»).

У лиц с болезнями крови, язвой ЖКТ, у пациентов после и до операционных вмешательств фармпрепарат используют, постоянно отслеживая показатели крови и коагулограммы, поскольку кеторолак, хотя и в неопасной степени, но, тем не менее, продлевает время до остановки кровотечения.

При появлении сонливости, слабости, головокружения нужно избегать активности и работы, при которой необходима точность манипуляций и скорость реакции (рабочие горячих цехов, хирурги, промышленные альпинисты, пилоты, авиадиспетчеры, служащие МЧС, водители транспорта).

Запрет на использование лекарства

Кеторолак имеет обширный список ограничений, который стоит внимательно изучить перед применением. В перечень абсолютных противопоказаний входят ринит и крапивница, которые проявились как следствие побочного действия препаратов из нестероидной противовоспалительной группы.

Признаки непереносимости данных лекарств в сочетании с полипозом околоносовых пазух или бронхиальной астмой также создает препятствие в лечении Кеторолаком. При этом учитываются не только уже имеющиеся симптомы, но и вероятная предрасположенность человека к подобным проблемам.

Это лекарство не может быть использовано в качестве обезболивающего, если патология затрагивает ЖКТ. Ограничения затрагивают людей, страдающих нарушениями воспалительного характера в кишечнике, язвами желудка, в том числе пептического типа.

Так как данный анальгетик влияет на кровь, его запрещено использовать при:

  • нарушении кроветворения;
  • гемофилии;
  • гипокоагуляции;
  • высоком риске открытия кровотечения.

По этой же причине его невозможно использовать в качестве анестезии при хирургическом вмешательстве.

При ряде патологий врач может допустить применение Кеторолака при условии, что польза от терапии превысит возможные риски. Тщательная оценка ситуации требуется, если пациент страдает:

  • артериальной гипертензией;
  • бронхиальной астмой;
  • сердечной недостаточностью в хроническом виде;
  • холециститом;
  • функциональными нарушениями в почках;
  • холестазом;
  • сепсисом;
  • одним из типов гепатита в активной форме;
  • системной красной волчанкой;
  • целеброваскулярными нарушениями;
  • ИБС;
  • отечным синдромом;
  • тяжелыми формами соматических отклонений.

При назначении препарата медику потребуется учесть повышенную токсичность ЖКТ, если пациент зависим от алкоголя или табака. Также риск развития побочных действий возрастает, если лечение требуется в преклонном возрасте, в послеоперационный период или при параллельном применении ряда других медикаментов.

Инструкция по применению ампул

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом

Применять Кеторол следует для введения в мышцу или вену. Для спинальных и эпидуральных инъекций средство не подходит.

Количество уколов в день, как правило, не превышает 2-х раз. Это объясняется эффективностью средства и продолжительным действием.

Разрешается применять Кеторол на протяжении 5 дней.

Коррекции по продолжительности курса и дополнению терапии другими средствами осуществляются исключительно специалистом.

Инструкция как колоть:

  • Внутримышечная инъекция делается с глубоким проникновением в мышечную ткань. Выпускать средство следует медленно. Заявленное производителем фармакологическое действие наступает через полчаса и продолжается до 6 часов. Спустя 1-2 часа после инъекции отмечается пик обезболивающего эффекта. Разовая доза на взрослого человека составляет 1-3 ампулы. При длительном лечении первая доза может составлять 30 мг, последующие снижаются до 10-15 мг.
  • Внутривенный ввод препарата осуществляется также медленно со скоростью выпуска раствора 15 с/1 мл. Перед процедурой выбирается хорошо просматриваемая вена (чаще на руках или в области груди). Место прокола до и после введения раствора обрабатывается антисептиком. Вводить одновременно с другими препаратами (ставить в одном шприце) не допускается.

Не использовать Кеторол в терапии, где уже применяются другие средства НПВП.

Что нужно знать об этом препарате?

  1. Он совершенно правомочно может быть отнесен к сильнодействующим средствам. Применение кеторолака рекомендовано, в том числе, в послеоперационном периоде, травмах и невралгии, а ведь болевой синдром при этих состояниях считается выраженным.
  2. Кеторолак, как и другие средства из этой группы, может спровоцировать приступ бронхиальной астмы, вызвать повышенную кровоточивость и способствовать появлению эрозий желудочно-кишечного тракта. Также не рекомендуется применение этого препарата лицам с заболеваниями почек.
  3. По причине особенностей в вышеупомянутых пунктах, это лекарство должно продаваться по рецепту врача. Очень опасно заниматься самолечением или следовать «доброму совету» соседа или родственника, принимавшего это средство вроде бы без всяких последствий для здоровья. К сожалению, у нас так привыкли.
  4. Если этот препарат назначен в связи с хроническими болями в суставах, то не существует «курса лечения» кеторолаком, как и другими нестероидными противовоспалительными средствами короткого действия. Это лекарство – «ситуационное». Болит – нужно принять, не болит – принимать не обязательно.

Кеторолак таблетки

В настоящее время покупателю доступна единственная дозировка таблеток – 10 мг. Обычно этой дозы достаточно для получения быстрого обезболивающего эффекта, сохраняющегося в течение не менее чем шести часов. В сутки взрослому можно принимать до четырех таблеток кеторолака. Это очень удобно, например, для пациентов с остеоартрозом, которым предстоит путешествие в общественном транспорте, как правило, требующее применения обезболивающих средств. Ночью эти пациенты в обезболивании практически не нуждаются, и прием препаратов с длительным (круглосуточным) противовоспалительным действием им не требуется.

Кеторолак в ампулах (уколы)

Бытует мнение, что назначение нестероидных противовоспалительных препаратов в форме инъекций уменьшает риск возникновения таких нежелательных реакций, как эрозии и язвы желудочно-кишечного тракта. К сожалению, все не так просто. Отличие инъекционной формы от таблеток только одно: лекарство, попавшее через пищеварительную систему, проникает в организм (то есть всасывается в кровь) не полностью. Таким образом, пациент, принявший 10 мг кеторолака, в действительности получает 9 или даже 7 мг. В то же время, при введении этого средства в мышцу или в вену можно быть точно уверенным, что все вещество будет в крови полностью.

При этом, как ни парадоксально, побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта встречаются с одинаковой частотой – как у больных, принимающих таблетки кеторолак, так и у больных получающих уколы! Это – многократно доказанный научный факт.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Кеторолак во всех формах запрещен:

  • если бронхиальная астма у пациента сочетается с обостряющимся полипозом носовой полости (или синусов) и аллергией (сыпь, спазм бронхов, насморк) на нестероидные противовоспалительные медсредства, включая аспирин и лекарства, содержащие пиразолон;
  • при непереносимости кеторолака и других составляющих медпрепарата;
  • беременным пациенткам, особенно в последние 13 недель перед родами;
  • кормящим матерям;
  • детям до 3 лет (для капель), до 12 лет (для геля), до 16 лет (для инъекционной и таблетированной формы лекарства), поскольку безопасность лекарства для этого возраста не установлена.

Выделенные противопоказания для отдельных лечебных форм

Для уколов и таблеток:

  • гемофилия, другие нарушения свертываемости крови;
  • эрозии и язвы в желудке, кишечнике, пищеводе;
  • кровотечения в любых органах и системах, включая мозг, желудок, пищевод, кишечник, или повышенный риск их развития;
  • гиповолемия;
  • тяжелая недостаточность миокарда, почек (КК ниже 30 мл/мин), печени;
  • почечная, печеночная патология в стадии прогрессирования;
  • обострения воспалительных кишечных патологий (болезнь Крона, язвенный колит);
  • диагностированный избыток калия;
  • восстановление после шунтирования сердечной аорты;
  • обезболивание до или в процессе обширных операций.

Требуется особая осторожность при назначении препарата, если у пациента диагностируют следующие состояния:

  • бронхиальная астма;
  • воспалительные, инфекционные заболевания;
  • мозговые нарушения;
  • ишемия миокарда;
  • сахарный диабет;
  • устойчиво повышенное кровяное давления;
  • сосудистые патологии;
  • атеросклероз;
  • выявленное инфицирование хеликобактер пилори;
  • ухудшение работы почек, холецистит, холестаз;
  • заражение крови;
  • системная красная волчанка;
  • злоупотребление алкоголем и табаком;
  • пожилой и юный возраст.

Гель нельзя использовать на участках, где имеется:

  • мокнущий дерматоз, экзема;
  • гнойные или открытые раны и ссадины.

Средство применяют после консультации с эндокринологом и дерматологом при обострении поздней кожной порфирии.

Капли глазные противопоказаны пациентам:

  • с послеоперационными осложнениями на глазах при повреждении роговицы;
  • с сопутствующим сахарным диабетом, ревматоидным артритом,
  • с патологией слизистой зрительного органа (включая синдром сухого глаза),
  • при небольших интервалах между операциями на глазах.

Запрет вводится из-за высокого риска поражения роговицы и угрозы зрительных расстройств.

Побочные действия чаще отмечаются при применении высоких доз и долговременном использовании таблеток и уколов.

У 3 пациентов из ста могут наблюдаться:

  • гастралгия, жидкий стул;
  • головная боль, головокружение, сонливость;

у 1 – 2 пациентов из ста:

  • стоматит, газообразование, запор, тошнота;
  • повышение давления крови;
  • кожная сыпь, пурпура;
  • жжение в месте укола.

у 1 из ста пациентов:

  • изъязвление слизистой желудка, кишечника, пищевода, прободение язвы, кровотечения, боли в подложечной области, рвота;
  • холестаз, гепатит, панкреатит;
  • отек легких, потеря сознания;
  • острые нарушения работы почек, кровь в моче, боль в пояснице, нефрит, отеки;
  • зрительные и слуховые нарушения;
  • асептический менингит;
  • перевозбуждение, депрессия;
  • изменения показателей крови;
  • кровоточивость, включая кровотечение из носа, прямой кишки;
  • эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
  • острая анафилактическая реакция с одышкой, бронхоспазмом, отек век, языка, гортани, болей за грудиной, тяжелым дыханием.

Побочное действие для геля: зудящие высыпания, красные волдыри и пятна, отечность и шелушение.

Важно учитывать, что при обработке гелем большой площади кожи нельзя исключить появление общеорганизменных нежелательных реакций, характерных для уколов и таблеток. Побочные эффекты для офтальмологических капель: аллергия в виде слезотечения, раздражения глаз, зуда, жжения, отека век

Побочные эффекты для офтальмологических капель: аллергия в виде слезотечения, раздражения глаз, зуда, жжения, отека век.

Передозировка возможна при бесконтрольном применении кеторолака, игнорировании противопоказаний, чрезмерных дозах. В этом случае возникают или становятся сильнее указанные побочные эффекты медпрепарата. Следует немедленно отменить лечение, принять Полисорб (адсорбент) и вызвать «скорую помощь» для госпитализации больного, чтобы провести полноценную терапию при лекарственном отравлении.

Противопоказания и побочные эффекты

Применение Кеторола противопоказано при:

  • «аспириновой» астме;
  • спазме бронхов;
  • развитии ангионевротического отека;
  • дегидратации;
  • гиповолемии;
  • обострениях эрозий и язв пищеварительного тракта;
  • пептических язвах;
  • нарушениях свертываемости крови (например, при гемофилии);
  • инсульте с внутричерепным кровоизлиянием;
  • геморрагическом диатезе;
  • заболеваниях печени и почек, сопровождающихся выраженными нарушениями их функционирования;
  • нарушениях кроветворения;
  • повышенной вероятности открытия кровотечений;
  • беременности и в процессе родов;
  • грудном вскармливании;
  • гиперчувствительности к любому из компонентов препарата.

  • страдает бронхиальной астмой;
  • имеет болезни печени и желчного пузыря (холецистит, холестаз, гепатит в острой фазе);
  • имеет проблемы с функционированием почек;
  • болеет сепсисом или системной красной волчанкой;
  • страдает сердечной недостаточностью, имеющей хроническое течение;
  • страдает заболеваниями носа и носоглотки, которые проявляются образованием полипов;
  • старше 65 лет.

Во время приема препарата могут развиться побочные явления негативного характера:

  • нарушения в работе пищеварительного тракта (понос, гастралгия, стоматит, повышенное газообразования, боль в животе, тяжесть в желудке, изжога, тошнота, рвота, запор, образование эрозий и язв);
  • поражения печени (гепатит, холестатическая желтуха, гепатомегалия);
  • панкреатит в острой форме;
  • нарушение функционирования почек (развитие почечной недостаточности, изменение частоты мочеиспускания, появление отеков);
  • изменения со стороны ЦНС (головокружения, головные боли, беспокойство, нарушения восприятия, в тяжелых случаях возможно развитие асептического менингита);
  • повышение артериального давления;
  • обмороки;
  • отек легких;
  • изменения в составе крови;
  • ощущение жжения и боли при уколах или местном применении;
  • высыпания на коже;
  • аллергия (от кожного зуда до спазма бронхов и анафилактического шока);
  • отеки;
  • усиление потливости;
  • лихорадочное состояние;
  • повышение массы тела.

Если побочные эффекты проявляются в выраженной форме и создают опасность для здоровья пациента, требуется прекратить прием лекарства и немедленно обратиться за медицинской помощью.

Лекарственное взаимодействие

Производитель указывает на следующие рекомендации по использованию Кеторола в сочетании с другими фармакологическими средствами:

  • Не принимать средство более 2-х дней с Парацетамолом и Метотрексатом (при синхронном приёме препаратов отмечается повышение гепато- и нефротоксичности). Схема лечения может предусматривать совместное применение Кеторола и Метотрексата, но только при минимальной дозировке второго средства. В период проведения терапии регулярно контролируется уровень Метотрексата в плазме крови.
  • Совместный приём с Ацетилсалициловой кислотой, а также препаратами НПВС (включая ЦОГ-2) Кеторол провоцирует развитие различных нарушений со стороны ЖКТ (спазмы, язва, эрозии, кровотечения в кишечнике).
  • Непрямые антикоагулянты (цефотетан, варфарин, пентоксифиллин и др.) в сочетании с Кеторолом провоцируют кровотечение.
  • Кеторол снижает эффективность диуретиков при совместном приёме, как и средств, регулирующих артериальное давление.
  • Если возникает необходимость включать в терапию помимо Кеторола наркотические средства, дозы вторых существенно снижаются.
  • Допускается синхронный приём с препаратами, обладающими гипогликемическим эффектом, но при произведении точных расчётов дозировки. Это даст возможность избежать повышения сахара в крови.
  • При сочетании Кеторола и Вальпроевой кислоты в плазме крови концентрируются действующие компоненты кислоты, что может спровоцировать образование тромбов.
  • Возможно развитие нефротоксичности при совместном приёме кеторолака и антибиотиков, иммуносупрессантов, др. препаратов НПВС.

Противопоказания к применению Кеторола

Противопоказания к применению геля Кеторол

  • Мокнущий дерматоз;
  • Экзема;
  • Ссадины и раны в предполагаемой области нанесения геля, подвергшиеся инфицированию;
  • Сочетание бронхиальной астмы с полипозом носа, околоносовых пазух или непереносимостью Аспирина и других НПВС;
  • Третий триместр беременности (27 – 40 недели);
  • Период грудного вскармливания;
  • Возраст младше 12 лет;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Абсолютными противопоказаниями к применению таблеток и раствора для инъекций Кеторол

  • «Аспириновая» астма;
  • Бронхоспазм в прошлом или настоящем;
  • Ангионевротический отек в прошлом;
  • Гиповолемия (низкий объем циркулирующей крови);
  • Дегидратация (обезвоживание);
  • Эрозии и язвенные поражения органов пищеварительного тракта в периоде обострения;
  • Пептические язвы;
  • Сниженная свертываемость крови, в том числе гемофилия;
  • Печеночная недостаточность;
  • Почечная недостаточность, при которой уровень креатинина в крови превышает 50 мг/л;
  • Геморрагический инсульт в прошлом или подозреваемый в настоящем;
  • Геморрагический диатез;
  • Прием одновременно с другими НПВС;
  • Состояние высокого риска кровотечения, например, после обширных оперативных вмешательств;
  • Нарушение кроветворения в костном мозгу;
  • Период беременности, родов и грудного вскармливания;
  • Возраст младше 16 лет;
  • Индивидуальная повышенная чувствительность к компонентам Кеторола или другим препаратам группы НПВС.

Инструкция по применению

Состав и форма выпуска

Кеторолак выпускается в следующих формах:

  1. Таблетки ‒ двояковыпуклые, с оболочкой белого оттенка. В блистере содержится 10 штук. В коробке находится 2 упаковки.
  2. Раствор для внутримышечных инъекций ‒ прозрачный, но с желтоватым оттенком. В тёмной ампуле содержится 1 мл вещества. В упаковку помещают 5 ампул.
  3. Раствор для внутривенных инъекций ‒ желтоватая прозрачная жидкость. В одной ампуле 1 мл. В поддоны упаковывается 5 ампул, а в коробке до 10 ампул. Выпускаются также ампулы по 2 мл.

Состав препарата:

Форма выпуска Активное вещество Количество активного вещества Вспомогательные ингредиенты:
Таблетки кеторолака трометамол 10 мг
  • лактоза
  • стеарат магния
  • целлюлоза
  • коллидон
  • тальк
Раствор для внутримышечных инъекций кеторолака трометамол 30 мг
  • трилон Б
  • этанол
  • пропиленгликоль 
  • вода
Раствор для внутривенных инъекций кеторолака трометамол 30 мг
  • хлорид натрия
  • эдетат динатрия
  • вода

Фармакология

Проникая в организм, действующее вещество средства угнетает активность определённых ферментных систем и замедляет синтез простагландинов, которые контролируют процессы терморегуляции и болевую чувствительность. Препарат не обладает седативным эффектом, и привыкания не вызывает.

Активные вещества достаточно быстро усваиваются в ЖКТ, затем попадают в кровь и рапространяются по организму. Обычно заметный эффект проявляется через час. Максимальная концентрация проявляется спустя 3 часа. Почти половину дозы, которая вводится, накапливает печень в форме неактивных метаболитов. Они потом выводятся с мочой.

Показания к применению

Основной задачей данного средства является устранение болевого синдрома любой интенсивности. Используется также для купирования воспалительного процесса, но на прогрессирование патологии, к сожалению, не влияет.

Кеторолак часто назначается в послеоперационный период. Инъекции препарата эффективно убирают суставные боли, вызванные разрывом связок или другими травмами. Средство рекомендуется к применению при наличии онкологических заболеваний и болях в позвоночнике.

Кеторолак нередко включают в лечение миалгии и невралгии.

Способ применения и дозировка

Сразу нужно отметить, что данное лекарство принимается только после консультации с врачом. На инструкцию не стоит ориентироваться, только специалист имеет представление о препарате.

Однократной дозой является 10 мг, то есть одна таблетка. При сильном болевом синдроме можно принять не больше 4 таблеток. Эту максимальную дозу категорически запрещено превышать. Препарат принимается не более недели. Кстати, процесс всасывания замедляется жирной пищей.

Что касается растворов, то инъекции проводят только при сильной боли. Схему и продолжительность терапии определяет лечащий врач.

Назначение дозы зависит от самочувствия пациента, реакции на средство и возраста.

Раствор вводится следующим образом:

  • Разовая доза ‒ 10‒30 мг действующего вещества. Для пациентов в пожилом возрасте дозировка не должна быть больше 15 мг.
  • Доза при внутримышечном введении составляет 10‒60 мг. Затем доза снижается до 30 мг, а лекарство вводят с интервалом в 6 часов. Больным старше 60 лет вводится не более 15 мг через 5 часов.
  • При внутривенном введении доза снижена до 10‒30 мг, а пожилым людям также не больше 15 мг.

Инъекции делаются максимум 5 дней, затем больной переводится на таблетки или другой препарат.

Взаимодействие

При сочетании с другими лекарствами могут возникнуть нежелательные реакции:

  • Появление кровотечений ‒ гепарин, тромболитики, цефотетан и антикоагулянты.
  • Нифедипин ‒ увеличивается его концентрация.
  • Вальпроевая кислота ‒ изменяется агрегация тромбоцитов.
  • Пробенецид и средства, блокирующие секрецию канальцев ‒ уменьшают клиренс кеторолака и в то же время, увеличивают его концентрацию.
  • Миелотоксические средства ‒ усиливается гематоксичность Кеторолака.
  • Парацетамол вызывает нефротоксичность.

Препарат значительно снижает воздействие гипотензивных средств, но усиливает действие инсулина. Одновременный приём усиливает воздействие опиоидных анальгетиков, поэтому дозу необходимо снизить.

Раствор Кеторолака никогда не смешивают с морфином и прометазином в одном шприце.

Препарат несовместим с раствором трамадола и со средствами лития.

Допускается сочетать Кеторолак с растворами, содержащими натриевую соль, а также амнофиллин.

Видео: «Подробный обзор препарата Кеторолак»

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Терапевтические свойства

Препарат значительно ослабляет боль, подавляет воспаление и явления лихорадки, за счет подавления активности фермента-циклооксигеназы (ЦОГ) первого и второго вида, который участвует в механизме развития болевого синдрома, воспалительных процессов и повышения температуры.

По степени обезболивающего эффекта медикамент превосходит большинство других анальгетиков и нестероидных противовоспалительных лекарств, а при инъекционном введении сопоставим с кодеином и морфином.

Начало болеутоляющего действия после укола отмечается через полчаса, после приема таблеток – примерно через 45–60 минут. Максимальный анальгезирующий эффект для инъекционного введения достигается спустя 1-2 часа, после внутреннего приема — через 2-3 часа. Обезболивающее действие сохраняется в пределах 4—8 часов, что определяется выраженностью болевого синдрома.

Фармакокинетика

Биодоступность препарата (при употреблении таблеток и применении инъекций), то есть, количество кеторолака, которое достигает болезненного очага, составляет практически 100%.

При внутримышечном уколе всасывание активного вещества происходит быстро и полностью, при этом в плазме крови 99% кеторолака находится в связанном с белками состоянии. При приеме таблеток всасывание в пищеварительном тракте также активное и полное.

Время, при котором отмечается максимальная концентрация кеторолака в крови после приема таблетки на пустой желудок, — 40 минут. Прием жирных блюд уменьшает количество действующего вещества в плазме, при этом время до достижения наибольшей концентрации увеличивается до 90—100 минут.

Лечебное вещество проникает через плаценту и в грудное молоко, чем обусловлены ограничения применения лекарства у кормящих и беременных женщин.

При закапывании офтальмологических капель наибольшее количество кеторолака в тканях зрительного органа обнаруживается примерно через 30 – 60 минут, кроме тканей ресничного тела и радужной оболочки, в которых концентрация активного вещества достигает максимума через 4 часа после введения капель.

При нанесении геля или закапывании раствора в форме глазных капель (если соблюдаются дозы и схема лечения), всасывание кеторолака в общий кровоток очень низкое, поэтому общего влияния на организм практически не отмечается.

Больше половины принятой дозы лекарства обрабатывается ферментами печени, при этом функция органа не влияет на время выведения препарата, который почти полностью (91%) удаляется из организма вместе с мочой, и только 6% выводится с калом.

Время выведения половины принятой дозы медсредства у пациентов со здоровыми почками составляет примерно 5 часов. У людей с больными почками, пожилых пациентов препарат задерживается в организме дольше. Если креатинин превышает 50 мг/л на фоне тяжелой почечной недостаточности, время полувыведения увеличивается до 13 – 14 и более часов. Причем следует учитывать, что с помощью гемодиализа кеторолак невозможно удалить из организма.

Лекарственные взаимодействия

Кеторолак легко связывается с белками плазмы крови (среднее значение 99,2 %), степень связывания зависит от концентрации лекарственного средства.

Прием кеторолака с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, этанолом, глюкокортикоидами, препаратами кальция увеличивает вероятность изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и развития желудочно-кишечных кровотечений.

Совместное назначение с инсулином и пероральными гипогликемическими препаратами повышает гипогликемическое действие (необходима коррекция дозы).

Кеторолак повышает эффект наркотических анальгетиков.

При сочетании с фуросемидом возможно ослабление его мочегонного действия приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), циклоспорином или такролимусом повышается риск нарушения функции почек.

Пробенецид не следует назначать одновременно с кеторолаком, поскольку происходит увеличение концентрации в плазме и периода полувыведения кеторолака.

На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития, усиление токсичности этих веществ.

НПВС не следует назначать в течение 8-12 дней после приема мифепристона, так как они могут уменьшить эффект мифепристона.

Существует риск повышения нефротоксичности нестероидных противовоспалительных средств при совместном приеме с циклоспорином или такролимусом.

В случае одновременного назначения НПВС и зидовудина увеличивается риск гематологической токсичности.

НПВС могут привести к обострению сердечной недостаточности и повышению плазменного уровня сердечных гликозидов при одновременном применении с сердечными гликозидами.

Пациенты, принимающие одновременно НПВС и фторхинолоновые антибиотики, имеют более высокий риск развития судорог. В редких случаях развитие судорожных приступов при сочетании кеторолака с противосудорожными препаратами (фенитоин, карбамазепин), возникновение галлюцинаций на фоне одновременного приема кеторолака и психостимулирующих препаратов (флюоксетин, тиотиксен, алпразолам).

LechimSebya.ru
Добавить комментарий