Кортикостероиды: препараты ингаляционные, топические, список капель, мазей, таблеток. как действуют, побочные эффекты

Препараты, в состав которых входят ГКС, их цены

Глюкокортикоиды (показания к применению данных медикаментов устанавливаются по результатам диагностического обследования больного) выпускаются в форме мазей, гелей, таблеток, капсул, инъекционных растворов, аэрозолей.

Для внутреннего применения

Для внутреннего приема созданы следующие виды стероидных гормонов:

  • Корнитефф — 133 руб.;
  • Дексаметазон KRKA — 45 руб.;
  • Полькортолон — 382 руб.;
  • Метипред — 205 руб.;
  • Преднизолон Симпекс Фарма — 78 руб.

Вышеперечисленные лекарственные средства выпускаются в форме таблеток покрытых защитной пленкой и капсул, выполненных из пищевого желатина.

Для инъекций

Существуют следующие виды препаратов, которые представляют собой стерильные растворы для инъекционного введения:

  • Солу-Медрол — 603 руб.;
  • Дипроспан — 295 руб.;
  • Гидрокортизон Рихтер — 231 руб.;
  • Кеналог — 986 руб.;
  • Преднизолон буфус — 160 руб.;
  • Дексаметазон-Виал — 215 руб.

Данные медикаменты отличаются более быстрой абсорбцией в общий кровоток, высокой фармакокинетической активностью и быстрым распределением по всем тканям внутренних органов.

Для местного применения (топические)

Для наружного нанесения используют следующие мази на основе стероидных гормонов:

  • Локоид — 280 руб.;
  • Лоринден С — 260 руб.;
  • Гидрокортизон-ПОС — 75 руб.;
  • Целестодерм — 365 руб.;
  • Фторокорт — 250 руб.

Преимуществом препаратов местного применения является минимальный риск развития побочных эффектов и попадание небольшого количества стероидных гормонов в состав общего кровеносного русла.

Для ингаляций

Глюкокортикоиды (показания к применению этих препаратов определяются эндокринологом, пульмонологом, офтальмологом, хирургом, дерматологом) входят в состав следующих медикаментов, которые используют для проведения ингаляций:

  • Инспиракс — 390 руб.;
  • Беклазон Эко — 348 руб.;
  • Пульмикорт — 850 руб.;
  • Кленил — 849 руб.;
  • Будесонид изихайлер — 809 руб.

Терапия стероидными гормонами путем выполнения ингаляционных процедур предусматривает использование аэрозолей и специальных растворов.

Глюкокортикоиды — это гормоны стероидного типа, которые вырабатываются корой надпочечников.

В медицине данные биохимические вещества показаны к применению для лечения дерматологических заболеваний, ревматоидных патологий опорно-двигательного аппарата, бронхиальной астмы, псориаза, различного рода аллергических реакций, устранения шоковых состояний, подавления воспалительного процесса.

Глюкокортикоиды классифицируются на природные и синтетические гормоны. В первом случае биологически активные вещества данного типа вырабатываются корой надпочечников. Во втором являются продуктом промышленного синтеза, но при этом обладают аналогичными свойствами.

Что таковое ГКС в медицине

Расшифровка ГКС – глюкокортикостероиды гормонального происхождения. Они вырабатываются корой надпочечников, имеют показания и противопоказания к применению. Относятся к общему виду кортикостероидов, схожих минералокортикоидам.

Глюкокортикоиды находятся в тканях организма человека, их количество варьируется в зависимости от места скопления. Кортизол – основной представитель ГКС, производный гидрокортизона. Кортизон и кортикостерон встречаются в наименьшей концентрации. Гормоны активизируются во время воспалительных действий в теле человека и направляют свое действие на устранение нехороших последствий заболевания.

Ранее в мед целях использовали гормоны природного происхождения, но они стимулировали развитие нехороших последствий. На данный момент употребляют улучшенные хим ГКС. К примеру, искусственно сделанный «Дексаметазон» показал эффективность в 30 раз больше кортизола, а его побочные реакции сведены к минимуму.

Фармакокинетика

Глюкокортикоиды являются липофильными молекулами небольшого размера, хорошо проходящими через клеточные барьеры путем простой диффузии. При приеме внутрь глюкокортикоиды хорошо всасываются из верхних отделов тощей кишки. Сmах в крови создается через 0,5-1,5 ч. Скорость развития эффектов и продолжительность действия ГКС зависит от лекарственной формы, растворимости и скорости метаболизма ЛС.

Глюкокортикоиды производят во многих лекарственных формах. Особенности инъекционных форм обусловлены как свойствами самого глюкокортикоида, так и связанного с ним эфира. Сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты водорастворимы и оказывают быстрое, но сравнительно кратковременное действие. Их можно вводить в/м и в/в. Ацетаты и ацетониды представляют собой мелкокристаллические суспензии, они нерастворимы в воде и всасываются медленно, на протяжении нескольких часов. Нерастворимые в воде эфиры предназначены для введения в полость суставов и суставные сумки. Их действие достигает максимума через 4-8 дней и сохраняется до 4 недель.

В крови глюкокортикоиды образуют комплексы с белками плазмы — альбуминами и транскортином. Если природные глюкокортикоиды связываются с транскортином на 90%, а с альбуминами — на 10%, то синтетические глюкокортикоиды, за исключением преднизолона, связываются преимущественно с альбумином (около 60%), а около 40% циркулируют в свободном виде. На 25-35% свободные глюкокортикоиды депонируются эритроцитами и лейкоцитами.

Биологически активны только не связанные с белком глюкокортикоиды. Они легко проходят через слизистые оболочки и гистогематические барьеры, в т.ч. гематоэнцефалический и плацентарный, быстро выводятся из плазмы.

Метаболизм глюкокортикоидов происходит преимущественно в печени, частично в почках и других тканях. В печени происходит гидроксилирование глюкокортикоиды и их конъюгация с глюкуронидом или сульфатом. Природные стероиды кортизон и преднизон приобретают фармакологическую активность только после метаболизации в печени с образованием гидрокортизона и преднизолона соответственно.

Метаболизация синтетических ГКС в печени путем восстановления и конъюгации происходит медленнее по сравнению с природными стероидами. Введение в структуру ГКС ионов галогенов фтора или хлора замедляет метаболизм ЛС и удлиняет их Т1/2. Благодаря этому действие фторированных ГКС продолжается длительнее, но одновременно они больше угнетают функцию коры надпочечников.

Что такое глюкокортикостероиды

Глюкокортикостероиды (глюкокортикоиды) — это гормоны кортикостероиды, вырабатываемые корой надпочечников. За выделение этих стероидных гормонов отвечает орган гипофиз, продуцирующий в кровь особое вещество — кортикотропин. Именно оно стимулирует кору надпочечников выделять большое количество глюкокортикоидов. Врачи-специалисты полагают, что внутри клеток человека существуют специальные медиаторы, отвечающие за реакцию клетки на химические вещества, действующие на неё. Именно так они объясняют механизм действия любых гормонов.

Глюкокортикостероиды обладают весьма обширным действием на организм:

  • оказывают антистресовое и противошоковое действия;
  • ускоряют деятельность механизма адаптации человека;
  • стимулируют выработку кровяных телец в костном мозге;
  • увеличивают чувствительность миокарда и сосудов, провоцируют повышение артериального давления;
  • повышают уровень глюкозы в крови и оказывают положительное действие на глюконеогенез, происходящий в печени. Организм может самостоятельно купировать приступ гипогликемии, спровоцировав выброс стероидных гормонов в кровь;
  • повышают анаболизм жиров, ускоряют обмен полезных электролитов в организме;
  • оказывают мощное иммунорегулирующее действие;
  • понижают высвобождение медиаторов аллергии, оказывая антигистаминный эффект;
  • оказывают мощное противовоспалительное действие, уменьшая активность ферментов, вызывающих деструктивные процессы в клетках и тканях. Подавление медиаторов воспаления приводит к уменьшению обмена жидкостями между здоровыми и пораженными клетками, в результате чего воспаление не разрастается и не прогрессирует. Кроме того ГКС не дают вырабатываться белкам липокортинам из арахидоновой кислоты — катализаторам воспалительного процесса;

Все эти способности стероидных гормонов коры надпочечников были обнаружены учеными в лабораторных условиях, благодаря чему произошло успешное внедрение глюкокортикостероидов в фармакологическую сферу. Позже было отмечено противозудное действие гормонов при наружном применении.

Искусственное добавление глюкокортикоидов в тело человека внутренним или наружным способом помогает организму быстрее справиться с большим количеством проблем.

Важно

Несмотря на высокую эффективность и пользу этих гормонов, современные фармакологические индустрии используют исключительно их синтетические аналоги, поскольку контикостероидные гормоны, применяемые в чистом виде, могут провоцировать большое количество негативных побочных эффектов.

Что представляет собой процедура

ФКС представляет собой обследование на всем протяжении ровный и толстой кишки с помощью особого зонда.

Термин «колоноскопия» образован от:

  • латинского наименования толстой кишки — «колон»;
  • греческого «скопия», что значит «гляжу»;
  • частичка «фибро» показывает на внедрение гибкого зонда.

При проведении колоноскопии доктор (человек, использующий свои навыки, знания и опыт в предупреждении и лечении заболеваний, поддержании нормальной жизнедеятельности организма человека) имеет возможность выполнить:

  • взятие тканей на биопсию;
  • удаление новообразований;
  • коагуляцию источника кровотечения;
  • устранение заворота или инвагинации кишечного тракта.

Фиброколоноскопы, которые употребляются в медицине, представляют собой длинноватую гибкую трубку, состоящую из множества оптических волокон, отправляющих изображения на окуляр. Также колонофиброскоп имеет инструментальный канал, управляя которым доктор может осуществлять отщип тканей и проводить остальные манипуляции.

Фиброколоноскопия и как ее делают, об этом можно тщательно выяснить из видео канала «Европейская Клиника».

Список препаратов.

Три группы препаратов: короткого, среднего, длительного действия.

Гидрокортизон: Кортеф, Оксикорт.

Метилпреднизолон: Метипред, Адвантан;

Флутиказона пропионат: Фликсотид, Фликсоназе;

Флуокортолон: Ультрапрокт;

Мометазона фуроат: Назонекс, Момат, Элоком;

Преднизолон: Дермозолон, Ауробин;

Беклометазон дипропионат: Беклазон Эко, Альдецин, Беклоджет, Кленил;

Бетаметазон: Белодерм, Белогент, Дипроспан, Насобек, Целестон;

Будесонид: Пульмикорт, Флуметазон, Серетид;

Выбор среди множества кортикостероидных препаратов надо оставить за врачом: он лучше понимает состояние здоровья пациента и знает, какое влияние на организм окажет то или иное лекарство, в чем заключается механизм действия, возможные последствия и осложнения от использования препаратов этой группы, особенно если предполагается их длительный прием.

Однако лечение может стать более эффективным, если пациент достаточно полно владеет информацией о тех лекарствах, которые ему выписаны.

Вот лучшие препараты, наиболее часто назначаемые:

  • Адвантан – эффективен при аллергических кожных проявлениях, системные воздействия выражены слабо, что позволяет использовать препарат многократно и на больших поверхностях; показания и инструкцию по применению для детей крема Адвантан найдете здесь.
  • Белогент – уничтожает патогенные микроорганизмы, практически не имеет побочных явлений; подробнее о показаниях к применению мази и крема Белогент читайте в нашей статье.
  • Гидрокортизон – один из лучших в категории «противовоспалительные препараты», однако противопоказан, если имеются грибковые или вирусные инфекции; от чего еще помогает мазь Гидрокортизон узнаете тут;

  • Лоринден С – снимает отеки и зуд, обладает противогрибковым, антибактериальным эффектом;
  • Преднизолон – предназначен для местного лечения, курс которого не должен превышать двух недель;
  • Назонекс – рекомендован при аллергических формах ринита;
  • Синафлан и его аналог Флуцинар – эффективное противовоспалительное действие дает быстрый результат, при использовании для детей и подростков отмечено более сильное, чем у взрослых, всасывание через кожные покровы;
  • Фторокорт – хорошо снимает отечность, использоваться может не более 10 дней;
  • Фуцидин Г – избавляет от зуда и воспаления, назначается детям с двух лет.

Приобретая в аптеке лекарства, следует точно указывать их названия.

Фармакокинетика

По продолжительности действия системные глюкокортикостероиды можно поделить на:

  1. Глюкокортикостероиды с коротким действием (например, гидрокортизон, цена которого варьируется от 100 до 150 рублей).
  2. Глюкокортикостероиды со средней продолжительностью действия (преднизолон (отзывы о котором не очень хорошие), метилпреднизолон).
  3. Глюкокортикостероиды с длительным действием (триамцинолона ацетонид, дексаметазон, бетаметазон).

Но не только по длительности действия можно определять глюкокортикостероиды. Классификация их также может быть по способу введения:

  • пероральные;
  • интраназальные;
  • ингаляционные глюкокортикостероиды.

Эта классификация, однако, относится только к системным глюкокортикостероидам.

Также есть некоторые препараты в виде мазей и кремов (местные ГКС). Например, «Афлодерм». Отзывы о подобных препаратах хорошие.

Давайте рассмотрим виды системных ГКС отдельно.

Пероральные глюкокортикостероиды отлично всасываются в ЖКТ, не доставляя проблем. Активно связываются с белками в плазме (транскортином, альбумином). Максимальная концентрация пероральных ГКС в крови достигается спустя 1,5 часа после приема. Они подвергаются биотрансформации в печени, почках (частично) и в других тканях путем конъюгации с сульфатом или глюкуронидом.

Примерно 70% конъюгированных ГКС выводится с мочой, еще 20% выведется позже с калом, а оставшаяся часть – с другими биологическими жидкостями (например, потом). Период полувыведения – от 2 до 4 часов.

Можно составить небольшую таблицу с фармакокинетическими параметрами пероральных ГКС.

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Период полувыведения из тканей

Период полувыведения из плазмы

Гидрокортизон

8-12 часов

0,5–1,5 часа

Кортизон

8-12 часов

0,7–2 часа

Преднизолон (отзывы не совсем хорошие)

18-36 часов

2-4 часа

Метилпреднизолон

18-36 часов

2-4 часа

Флудрокортизон

18-36 часов

3,5 часа

Дексаметазон

36-54 часа

5 часов

Ингаляционные глюкокортикостероиды в современной клинической практике представлены триамцинолоном ацетонида, флутиказона пропионатом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом.

Их фармакокинетические параметры также можно представить в виде таблицы:

Глюкокортикостероиды. Препараты (названия)

Местная противо-воспалительная активность

Объем распределения

Период полувыведения из плазмы

Эффективность прохождения через печень

Беклометазона дипропионат

0,64 ед.

0,5 часа

70%

Будесонид

1 ед.

4,3 л/кг

1,7–3,4 часа

90%

Триамцинолона ацетонид

0,27 ед.

1,2 л/кг

1,4–2 часа

80-90%

Флутиказона пропионат

1 ед.

3,7 л/кг

3,1 часа

99%

Флунизолид

0,34 ед.

1,8 л/кг

1,6 часа

Интраназальные глюкокортикостероиды в современной медицине представлены флутиказона пропионатом, флунизолидом, триамцинолона ацетонидом, мометазона фуроатом, будесонидом и беклометазона дипропионатом. Некоторые из них называются так же, как ингаляционные ГКС.

После применения интраназальных ГКС часть дозы всасывается в кишечнике, а еще часть поступает со слизистой оболочки дыхательных путей прямо в кровь.

Глюкокортикостероиды, попавшие в ЖКТ, абсорбируются примерно на 1-8 процентов и при первом прохождении через печень практически полностью биотрансформируются до неактивных метаболитов.

Глюкокортикостероиды, которые попали в кровь, гидролизуются до неактивных субстанций. Вот таблица с их фармакокинетическими параметрами:

Глюкокортикостероиды. Препараты

Биодоступность при поступлении в кровь, в процентах

Биодоступность при абсорбции из ЖКТ, в процентах

Будесонид

34

11

Беклометазон дипропионат

44

20-25

Мометазон фуроат

Триамцинолон ацетонид

Нет данных

10,6-23

Флютиказон пропионат

0,5-2

Флунизолид

40-50

21

Такие препараты, как «Афлодерм» (отзывы о котором все чаще появляются в сети), описывать отдельно нет смысла. В каждом из них есть главное действующее вещество, которое, скорее всего, уже было упомянуто выше. Эти препараты — местные глюкокортикостероиды, и представлены они чаще всего в виде мазей или кремов.

Фармакодинамика и механизм воздействия

Естественная связь гормонов, выработанных надпочечниками, координируется гипофизом и гипоталамусом, и осуществляется при помощи комплементарного соответствия определенного кода гормона рецептору клетки. Поиск соответствия между связующими компонентами может осуществляться и внутри клеточной мембраны, и снаружи, если гормон не может диффундировать внутрь клетки. ГК связываются со специальными глюкокортикоидными рецепторами внутри клеточной мембраны, чем обусловливается возникновение РНК и сопутствующий синтез регуляторных белков.

Существует цитостатический механизм, способный приостанавливать воздействие гормонов, и ферментативные и химические вещества, которые ускоряют процесс взаимодействия.

Основные эффекты, достигаемые применением кортикостероидов в организме человека можно назвать следующие:

  • нарушение синтеза медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов), посредством блокирования и угнетения фермента фосфолипазы;
  • в разной дозировке оказание иммуносупрессивного и иммуностимулирующего воздействия, торможение продукции антител, выработка лимфокинов и цитокинов;
  • препятствие выводу гистамина, стабилизация мембраны тучных клеток;
  • влияние на обмен белка, углеводов, кальция, жиров, водно-электролитный обмен;
  • усиление чувствительности стенок сосудов, и сердечной мышцы к норадреналину и адреналину;
  • стимуляция образование эритроцитов и тромбоцитов;
  • угнетение выработки лейкоцитов, базофилов и эозинофилов;
  • воздействие на другие гормоны, в том числе, половые, лютеинизирующий, гормоны щитовидной железы.

При приеме внутрь всасываются быстро, в тонкой кишке, предельной концентрации достигают менее чем через час. Введение парентерально вариабельно, и предусматривается особенностями препарата. Выводятся через почки, в крови связываются с белками, частично деструктурируются печенью. Способ введения зависит от характера препарата, и особенностей заболевания. При лечении опорно-двигательного аппарата, применяются и внутрисуставные инъекции.

Классификация и подразделения препаратов

Общепринятой классификации лекарственных средств, с применением гормонов надпочечников, до сих пор не разработано. Практикующие врачи подразделяют ГК по месту и способу применения. Согласно этому, весьма условному делению на подгруппы, выделяются следующие виды препаратов:

  • инъекционные;
  • таблетированные;
  • средства местного применения в виде мазей, кремов, гелей и суспензий.

Второй принцип выделения категорий состоит в разделении по основному действующему веществу в составе препарата. Медикаментозные средства дифференцируются по доминантному компоненту:

  • преднизолону;
  • метилпреднизолону;
  • бетаметазону;
  • дексаметазону и пр.

Существует клиническое различие гормональных препаратов по длительности воздействия, которая установлена с помощью научных исследований. Глюкокортикоиды делят на средства:

  • короткого воздействия;
  • средней продолжительности;
  • длительного (пролонгированного) действия.

К средствам короткого воздействия относится гидрокортизон, представляющий собой синтетический аналог гормона. За счет относительной неизменяемости своего состава, он практически не влияет на водно-солевой обменный баланс, и не нарушает клеточного метаболизма.

Бетаметазон и дексаметазон, с измененной формулой строения, способны оказывать длительное действие, в то время как преднизолон и метилпреднизолон относятся к лекарствам средней продолжительности влияния.

В медицине есть еще одно подразделение глюкокортикоидов, которое различает их по использованию основного вещества, и подразумевает выделение:

  • эндогенных (природных) соединений;
  • синтетических аналогов (нефтесодержащих);
  • синтетических аналогов (фторсодержащих).

Ни одна из существующих градаций, в силу широкого применения различных форм ГК, не включает полной характеристики гормонального препарата, и используется в профессиональной терминологии определенных квалификационных научных кругов.

https://youtube.com/watch?v=ZnkuRzZWp5U

Особенности назначения

Применение глюкокортикоидов осуществляется только в крайних случаях, когда не эффективны лекарственные препараты других фармакологических групп. При назначении стероидных гормонов используют минимальные дозировки, чтобы не нарушить функции желез внутренней секреции.

Для детей

Большинство стероидных гормонов противопоказано к применению в отношении детей всех возрастных групп. Ограничение по использованию препаратов данной категории связано с тем, что они вызывают атрофию коры надпочечников, замедляют физическое и умственное развитие. После отмены глюкокортикоидов у ребенка может наблюдаться острый дефицит стероидных гормонов.

Лекарственные средства данной категории используются только в случае крайней необходимости с применением максимально коротких терапевтических курсов. Дети, проходящие лечение стероидными гормонами, должны находиться под постоянным контролем со стороны медицинского персонала.

При беременности и ГВ

Глюкокортикоиды противопоказаны женщинам, находящимся в состоянии беременности, а также кормящим новорожденного ребенка грудью. Прием синтетических препаратов данной категории может оказать негативное влияние на формирование эндокринной системы младенца.

При аллергии

Глюкокортикоиды подавляют остроту аллергических реакций. Препараты на основе стероидных гормонов назначают для устранения дерматологических симптомов, сопровождающихся зудом кожной поверхности, отеками эпителиальных тканей и слизистых оболочек, их покраснением, появлением красной или розовой сыпи.

При псориазе

При псориазе глюкокортикостероиды назначаются с целью сдерживания дальнейшего прогрессирования данного заболевания с образованием новых псориатических бляшек. В данном случае терапевтический эффект от использования стероидных гормонов достигается за счет их иммунодепрессивных свойств.

Составляющие компоненты препаратов данной категории подавляют активность клеток иммунной системы, агрессия которых является одной из самых распространенных причин развития псориаза.

При астме

Бронхиальная астма считается тяжелой формой проявления аллергической реакции, вызванной внешними или внутренними раздражителями организма. Стероидные гормоны угнетают чувствительность к накопившимся аллергенам, снижают остроту иммунного ответа, препятствуют возникновению очередного бронхиального спазма.

При астме глюкокортикоиды применяются в форме паровых ингаляций или специальных аэрозолей, подача которых осуществляется непосредственно на поверхность бронхолегочной ткани.

Способы применения

Классификация глюкокортикоидов подразумевает разделение на три вида, в зависимости от времени концентрации в крови:

  • краткосрочного действия (2-12 часов);
  • средней продолжительности (0,75-1,5 суток);
  • длительного действия (36-52 часа).

Препараты с глюкокортикоидами выпускают в виде:

  • таблеток;
  • инъекции;
  • мазей, гелей, кремов, пластырей;
  • ингаляций.

Таблетки используют для лечения бронхиальной астмы, обструктивного бронхита, пневмонии. Препарат практически до конца поглощается из желудка, достигая наивысшей степени концентрации спустя 1,5 часа.

Для мгновенного воздействия на организм либо при невозможности применения таблетированной формы назначают внутривенное или внутримышечное введение. Такая тактика применима при заболеваниях опорно-двигательного аппарата.

Кремы, гели и мази – топические глюкокортикоиды – доказали свою эффективность в лечении кожных заболеваний. Соблюдение дозировки и правильная тактика ведения пациента гарантирует быстрый результат без побочных реакций.

Ингаляторы успешно используют для улучшения состояния астматиков, а также при болезнях легких и бронхов.

Особенности применения при беременности

ГКС имеют свойство преодолевать плацентарный барьер. Лекарства природного происхождения не несут опасности для плода. Фторированные глюкокортикоиды при долговременном применении вызывают негативные реакции, патологии развития.

Профилактика синдрома расстройств дыхания у недоношенных младенцев основана на введении глюкокортикостероидов матери. Чаще всего используют дексаметазон на сроке до 34 недель.

При грудном вскармливании допустимо принимать ГКС в низкой дозировке – 5 мг преднизолона, который безопасен для грудничка, поскольку вещество не проникает в молоко матери. Высокие дозы лекарств и длительное применение приостанавливают рост и угнетают надпочечники.

Ингаляционные глюкокортикостероиды при беременности абсолютно безопасны.

Структурные и функциональные аналоги

Глюкокортикоиды – это структурные и функциональные аналоги тех гормонов, которые синтезируются в коре надпочечников, в ее пучковой зоне. Препараты, представленные в этой группе, подразделяются на:

  • глюкокортикоиды природного происхождения (кортизон, как пролекарство, образующее активный метаболит, гидрокортизон);
  • синтетические препараты, полученные на основе гидрокортизона (кортизола) путем присоединения к его молекуле различных химических соединений.

Они-то и обусловливают разницу в применяемых направлениях, значительное изменение свойств, которое дает присоединенное химическое вещество.

Флудрокортизон, образованный добавлением атома фтора к кортизону, в 12 раз превосходит по глюкокортикоидной активности, и в 125 раз по минералокортикоидной кортизон.

Дексаметазон, с добавленной к молекуле флудрокортизона 16-метильной группы, сохраняет глюкокортикоидную активность, но обладает незначительной минералокортикоидной.

Метилпреднизолон, в который был добавлен 1 радикал, превосходит пролекарство в 5 раз по степени глюкокортикоидной активности.

Искусственные лекарственные аналоги гормонов коры надпочечников, применяются в медицине в тяжелых случаях, когда лекарственная польза от них превышает вред от их побочного воздействия. Иногда, ввиду экстремального состояния, или сопутствующей тяжести поражения, другого выхода, кроме применения гормональных препаратов, нет. Препараты группы кортикостероидов применяют с целью оказания:

  • противовоспалительного;
  • десенсибилизирующего;
  • антитоксического;
  • противошокового;
  • иммунодепрессивного действия.

Это далеко не все лекарственные эффекты, которые можно получить при рассчитанной дозировке, и индивидуальном подходе к назначению. В заболеваниях позвоночника глюкокортикоидные препараты применяются и из-за их способности многократно усиливать действие лекарственных препаратов, используемых в курсе комплексной терапии параллельно.

Главный принцип назначения препаратов ГК – достижение максимального эффекта, при минимально возможных дозах. С этой целью, и разрабатываются синтетические аналоги, обладающие значительно более выраженным действием, что позволяет уменьшить дозировку, и срок назначаемого курса.

Классификация АР.

В Эталонах, рекомендованных в обновленном в 2010 году документе ARIA, упоминается о сезонном (кратковременном, интермиттирующем) и приобретенном (персистирующем, круглогодичном) рините и 3-х степенях его тяжести — легкая, средне–томная, томная (3). Согласно крайним официальным советам ВОЗ, упомянутым в документе ARIA, также выделяют две формы аллергического ринита – интермиттирующий и персистирующий, а также две степени градации тяжести тяжести – легкий и умеренный/тяжкий (Таблица 1)(2,3).Точная корреляция меж сезонным появлением аллергентов и медицинской картиной болезни, полностью оправдывает таковую классификацию.

Таблица 1. Классификация аллергического ринита (Жерносек В.Ф.,по материалам ARIA,2011) (2,3)

Нрав течения Тяжесть болезни

интермиттирующий
персистируюший
легкий
умеренный/тяжкий

симптомы

симптомы >4 дней в недельку или >4 неделек

сон не нарушен; дневная активность, спорт, досуг не нарушены;

настоящая работоспособность и успеваемость в школе;

симптомы не носят мучительного нрава нарушение сна;

нарушение физической, дневной активности, досуга;

отрицательное влияние на труд и обучение;

истязающие симптомы (одно или наиболее проявлений)

Народ опешил! Суставы восстановятся за 3 дня! Приложите…

Мало кто знает, но именно это лечит суставы за 7 дней!

Так как сезонный ринит постоянно вызывается определенным аллергентом, во время обострения болезни и с возникновением новейших симптомов можно с точностью найти этот аллергент. Труднее его найти при приобретенном рините, который может проявляться как аллергическая реакция на клещей, споры плесени, шерсть животных. В свою очередь, кратковременный ринит имеет свои патогенетические индивидуальности. Короткосрочные контакты с аллергентами приводят к обычным зависимым от дегрануляции тучных клеточек и высвобождению гистамина симптомам: зуду, кашлю, насморку. При приобретенном рините симптоматика зависит от клеточной поздней стадии аллергической реакции, связанной с эозинофильной инфильтрацией, в результате приводящей к отеку слизистой оболочки носа и дыхательных путей. ким образом, пациент может болеть кратковременным ринитом пару раз в год на фоне персистирующего аллергического воспаления и напротив — приобретенным ринитом во время сезонной аллергии(4). Определение повторяющегося и приобретенного ринита делает неосуществимым одновременное определение какого-нибудь из них у пациента, поэтому что они «не пересекаются»: повторяющийся ринит продолжается до 4 дней в недельку или до 4 неделек в году, приобретенный — наиболее 4 дней в недельку и в течение наиболее 4 неделек в году (4).

Антагонисты глюкокортикоидов

В настоящее время не существует клинически применимого антагониста глюкокортикоидных эффектов, поскольку увеличение секреции АКТГ быстро преодолевает действие блокады этих эффектов за счет повышения секреции кортизола надпочечниками. Однако некоторые стероиды проявляют частичную или тканезависимую способность к конкурентному торможению действия кортизола и родственных глюкокортикоидов.

Большинство глюкокортикоидов обладает аксиальной 11гидроксильной группой, которая может играть важную роль в связывании и активации рецептора. Такие стероиды, как кортизон и кортексолон (11дезоксикортизол или соединение S) и производные прогестерона, связываются с глюкокортикоидными рецепторами, но практически не обладают собственной глюкокортикоидной биологической активностью.

Эти соединения могут действовать как частичные агонисты или антагонисты, особенно in vitro, когда они не метаболизируются дальше в глюкокортикоиды.

In vivo последний процесс может препятствовать проявлению полного антиглюкокортикоидного действия таких стероидов, за исключением неметаболизируемых соединений, таких, как ципротеронацетат и позднее полученные антагонисты.
«Эндокринология и метаболизм», Ф.Фелиг, Д.Бакстер

Показания к применению

Показания к применению глюкокортикостероидов:

  • Надпочечниковая недостаточность (первичная, вторичная хроническая и острая).
  • Врожденное нарушение функции коры надпочечников.
  • Бронхиальная астма.
  • Тяжелая форма пневмонии.
  • Ревматизм.
  • Подострый тиреодит.
  • Обострение хронической обструктивной болезни легких.
  • Острый респираторный дистресс-синдром.
  • Болезнь Крона.
  • Неспецифический язвенный колит.
  • Интерстициальные заболевания легких.
  • Острый лимфобластный и миелобластный лейкоз.
  • Инфекционный мононуклеоз.
  • Экзема и другие кожные болезни.
  • Аллергические заболевания.
  • Пересадка внутренних органов.
  • Аутоиммунные болезни.
  • Злокачественные новообразования.

Интразально глюкокортикостероиды применяются в следующих случаях:

  • Сезонный или круглогодичный ринит.
  • Полипоз носа.
  • Ринит не аллергического происхождения с эозинофилией.
  • Идиопатический ринит.

Ингаляции с глюкокортикостероидами проводятся для лечения хронической обструктивной болезни легких и бронхиальной астмы.

Глюкокортикостероиды применяются для лечения артритов в следующих случаях:

  • Поражение нескольких суставов одновременно.
  • Нарушение подвижности суставов из-за сильной боли.
  • Невозможность использовать другие препараты по каким-либо причинам.

Что означает в медицине ГКС

Невзирая на то что организм способен производить естественный глюкокортикоид кортизол (ГКК), докторы нередко назначают синтетические аналоги для терапии огромного количества заболеваний, не лишь заморочек с дефицитностью надпочечников (парные эндокринные железы, расположенные над верхней частью почек позвоночных животных и человека). Так, посреди системных гормонов (биологически активные вещества органической природы, вырабатывающиеся в специализированных клетках желёз внутренней секреции (эндокринные железы), поступающие в кровь, связывающиеся с рецепторами) в коре надпочечников в 1937 году был выделен минералокортикоид дезоксикортикостерон. А уже на его базе выведены и произведены фармацевтические продукты гидрокортизони кортизон, нередко назначаемые при сердечных болезнях. Спустя десятилетия начался синтез фармацевтических средств на базе кортизона, которые владели широким диапазоном деяния на организм. Самыми всераспространенными оказались синтетические аналоги, наиболее активные, требующие наименьших доз введения – Флуметазон, Бетаметазон, Дексаметазон (фторированные средства) и Преднизолон, Преднизон, Метилпреднизолон (нефторированные формы кортикоидов).

LechimSebya.ru
Добавить комментарий