Диацереин

Побочные эффекты

При отсутствии противопоказаний побочные явления могут быть следствием передозировки или одновременного приема несовместимых препаратов. К таким относятся антибиотики, антациды, препараты, содержащие алюминий и магний.

Нежелательные явления могут затрагивать различные системы организма и проявляться следующим образом:

К числу прочих реакций относятся общее ухудшение самочувствия, лихорадка, тремор и анафилактический шок.

Если побочные эффекты имеют ярко выраженную интенсивность или продолжаются более суток, то необходимо провести симптоматическое лечение под контролем лечащего врача.

Особенности фармакодинамики и фармакокинетики

Фармакодинамика характеризуется тем, что препарат оказывает несколько полезных эффектов. Именно это обусловливает высокую результативность после приема лекарства. Среди эффектов выделяют такие:

  1. Хондропротекторный.
  2. Противовоспалительный.
  3. Противоревматический.

Механизм действия обусловлен угнетением экспрессии цитокинов, которые вызывают воспалительную реакцию, в том числе и интерлейкина-1. Препарат способствует ослаблению функционирования макрофагов, синовицитов. Также наблюдается угнетение ферментов миелопероксидазы, β-глюкуронидазы и эластазы. Кроме того, в хрящевой ткани снижается содержание металопротеиназ. Также активное вещество способствует стимуляции выработки гиалоурановой кислоты и глюкозаминогликанов. Восстановление хряща также обусловлено анаболической и антикатаболической активностью диацереина.

Фармакокинетические особенности включают высокую всасываемость – до 100%. Также характерно то, что на 90% лекарство связывается с белками крови.

Взаимодействие

Продается в виде капсул, по тридцать штук в упаковке. В одной капсуле – 50 мг биологически активного компонента диацереина. Капсулы твердые желатиновые. Дополнительные составляющие препарата содержат моногидрат лактозы. В упаковке тридцать капсул, производитель – фармакологическая компания Ева Фарма.

Перед применением Диацереина важно установить лекарственное взаимодействие с другими препаратами, которые пациент принимает на данный момент. Не рекомендуется сочетание этого препарата с другими лекарственными средствами, которые способны влиять на продвижение каловых масс по кишечнику

Плохим будет сочетание с растительными волокнами

Не рекомендуется сочетание этого препарата с другими лекарственными средствами, которые способны влиять на продвижение каловых масс по кишечнику. Плохим будет сочетание с растительными волокнами.

Необходимо избегать сочетания с антацидными препаратами, особенно теми, которые содержат гидроксиды магния и алюминия, потому как они могут оказать влияние на абсорбцию препарата в кишечнике.

Запрещено применение препарата в сочетании с антибиотиками, химиотерапией или другими средствами, которые способны влиять на микрофлору кишечника. Противопоказано сочетание со слабительными препаратами.

В 1 капсуле 50 мг диацереина. Лактозы моногидрат, кремния диоксид, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, как вспомогательные компоненты.

Капсулы № 30.

Не рекомендуется одновременное применение слабительных препаратов. Антациды существенно снижают абсорбцию препарата. Снижают биодоступность препараты, содержащие алюминия и магния гидроксиды. При приеме с антибиотиками, препаратами для химиотерапии, веществами, усиливающими скорость опорожнения кишечника, в том числе и с клетчаткой, учащаются кишечные расстройства.

Основной признак передозировки – это сильная и длительная диарея. Если это произошло, то стоит немедленно обратиться к врачу и решить вопрос — стоит ли продолжать лечение и нужно ли уменьшить лечебную дозу.

При приёме средства есть некоторые особенности в его взаимодействии с другими лекарственными средствами, которое тоже стоит учитывать. Так, например, антациды -фосфалюгель, топалкан, маалокс, алмагель, препятствуют всасыванию основного вещества диацереина.

Показания к применению

В соответствии с инструкцией по применению Диацереина и отзывам о его действии, препарат назначается для лечения воспалительных и ревматических заболеваний суставов. Назначается пациентам, страдающим остеоартрозом и остеоартритом.

Диацереин противопоказан пациентам, в истории болезни которых присутствуют эпизоды аллергических реакций на компоненты лекарственного средства или на производные антрахинона. Запрещено лечение Диацереином при болезнях печени, в том числе, в истории болезни.

Не назначается при воспалительных заболеваниях кишечника, в том числе, при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите, кишечной непроходимость или псевдонепроходимости. Не принимать препарат при болевом синдроме в животе без выясненной причины.

  1. Гиперчувствительность организма к лекарственным средствам, которые относятся к группе слабительных.
  2. Беременность.
  3. Период кормления ребёнка грудью.
  4. Детский возраст до 18 лет.
  5. Аллергические реакции на приём других средств из группы НПВП.
  6. Хроническая почечная недостаточность.

Перед тем, как доктор назначит этот препарат, пациент должен пройти некоторое обследование, после которого будет решаться вопрос о необходимости лечением именно этим препаратом или его аналогами — такими средствами, как артродарин и диафлекс. Они тоже выпускаются в капсулах, и доза активного вещества в капсуле составляет также 50 мг. Однако цены на эти средства весьма разные – начиная от 700 рублей и заканчивая 2 тысячами.

Комплексное лечение остеоартроза (первичного и вторичного).

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 18 лет;
  • период беременности;
  • кормление грудью.

Диацереин применяется при узких показаниях, которые включают ревматические заболевания суставов (остеоартриты, остеоартрозы).

Он подходит большинству пациентов — противопоказания включают только непереносимость компонентов средства и антрахинона.

Применение исключено в период беременности, кормления грудью и в детском возрасте.

Минимальный лечебный курс — 6 месяцев, длительность устанавливает врач с учетом динамики симптомов и переносимости лекарства.

Среди нежелательных эффектов чаще отмечаются диспептические явления, в основном — диарея, возникающая через несколько дней лечения, реже — после первого приема. Возможно увеличение уровня ферментов печени, окрашивание мочи, и аллергические проявления.

Для достижения быстрого клинического эффекта вначале курса диацереин применяют в комплексных схемах лечения в комбинации с противовоспалительными и обезболивающими препаратами.

В процессе лечения диацереином ежеквартально проводится общий анализ крови и мочи, биохимическое исследование ферментов печени.

Диацереин*

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ПРЕПАРАТЫ РЕЦЕПТУРНОГО ОТПУСКА НАЗНАЧАЮТСЯ ПАЦИЕНТУ ТОЛЬКО ВРАЧОМ. ДАННАЯ ИНСТРУКЦИЯ ТОЛЬКО ДЛЯ МЕДИЦИНСКИХ РАБОТНИКОВ.

Описание действующего вещества Диацереин/ Diacerein.

Формула: C19H12O8, химическое название: 4,5-диацетокси-9,10-диоксо-9,10-дигидроантрацен-2-карбоновая кислота.Фармакологическая группа: ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства/ прочие ненаркотические анальгетики, включая нестероидные и другие противовоспалительные средства.Фармакологическое действие: противовоспалительное, противоревматическое.

Фармакологические свойства

Диацереин является производным антрахинолина – диацетилированным производным реина. Диацереин метаболизируется до реина (активный метаболит), который ингибирует интерлейкин-1, играющий важную роль в воспалении и деградации хряща при остеоартрозе. Диацереин ингибирует другие цитокины (включая фактор некроза опухоли-альфа, интерлейкин-6). Действие диацереина развивается через 2 – 4 недели. При пероральном приеме диацереин обладает анальгезирующей и противовоспалительной активностью. Диацереин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, при одновременном приеме с пищей биодоступность увеличивается на 25%. Максимальная концентрация достигается через 144 минуты. При однократном приеме 50 мг максимальная концентрация составляет 3,15 мг/л, при многократном приеме максимальная концентрация повышается в связи с кумуляцией препарата. Диацереин полностью деацетилируется до реина. С белками плазмы (альбумином) диацереин связывается почти на 100%. Реин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения диацереина составляет 255 минут. Диацереин выводится почками в виде глюкуронида (60%), в неизмененном виде (20%), в виде сульфата (20%).

Способ применения диацереина и дозы

Диацереин принимается внутрь, после еды, препарат проглатывают целиком, не разжевывая запивая водой, 2 раза в сутки (утром и вечером) по 50 мг. Принимают курсами или непрерывно длительно (не меньше 4 месяцев). Терапия может быть продолжительной. До наступления необходимого эффекта, диацереин можно использовать совместно с анальгезирующими препаратами (в том числе и нестероидными противовоспалительными средствами). Периодически необходимо контролировать показатели крови, мочи (креатинин и клиренс креатинина), функциональные пробы печени (печеночные трансаминазы). Дозу диацереина необходимо снизить при ухудшении функционального состояния почек. У больных с хронической почечной недостаточность, при КК меньше 30 мл/мин, доза диацереина должна быть уменьшена до 50 мг в сутки и далее оттитрована согласно клинической эффективности и переносимости. Интерпретацию результатов анализа мочи (например, на количество глюкозы) может затруднять ее окрашивание.

Гиперчувствительность (включая и к антрахиноновым препаратам (слабительные)), беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Тяжелая почечная или печеночная недостаточность, воспалительные заболевания кишечника, кишечная непроходимость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование диацереина противопоказано при беременности. На время терапии диацереином необходимо прекратить кормление грудью.

Побочные действия диацереина

Пищеварительная система: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, гепатит;аллергические реакции: лихорадка, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, ангионевротический отек;прочие: недомогание, окрашивание мочи от желтого до коричневого цвета (клинического значения не имеет).

Взаимодействие диацереина с другими веществами

Антациды снижают всасывание диацереина. Диацереин не рекомендуется использовать вместе с препаратами, которые увеличивающими объем содержимого кишечника (например, большое количество клетчатки). При совместном использовании диацереина с физиотерапевтическими препаратами или антибиотиками, которые влияют на микрофлору кишечника, может увеличиться частота нежелательных реакций со стороны кишечника. Лекарственные препараты, которые содержат магния гидроксид или/и алюминия гидроксид, понижают биодоступность диацереина. Не рекомендуется совместное использование диацереина со слабительными препаратами.

Передозировка

При передозировке диацереином развиваются диарея, слабость. Необходимо: симптоматическое лечение; при выраженной диарее необходимо контролировать электролитный состав плазмы крови.

Показания к применению

Препарат создан для конкретной цели — лечения первичного и вторичного остеоартроза суставов. Хорошо зарекомендовали себя капсулы при:

  • остеохондрозе;
  • бурсите;
  • артрите.

Компоненты препарата хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Они не восприимчивы к действию кислоты. Практически все действующие вещества связываются с белками плазмы крови. Благодаря этому обеспечивается доставка препарата к поврежденным суставам, где они задерживаются на костной и хрящевой тканях, проникая в них на клеточном уровне.

Метаболит выводится из организма через почки, не задерживаясь в крови, почках и мочевом пузыре. С учетом данного свойства курс лечения может достигать нескольких месяцев. Задерживаясь в суставах, лекарство оказывает на них ходропротекторное и обезболивающее действие.

Клинические исследования и отзывы пациентов позволили выделить и систематизировать противопоказания к приему Диацереина. Свойства этого препарата довольно специфичны, подходит он далеко не всем больным.

Противопоказан прием лекарства пациентам с такими особенностями:

  • аллергия на один из компонентов, входящих в состав медикамента;
  • повышенная чувствительность к средствам категории слабительных;
  • хроническая и острая почечная недостаточность, гемодиализ;
  • беременность;
  • возраст до 17 лет, так как данные о влиянии Диацереина на эту категорию пациентов отсутствуют;
  • период грудного вскармливания младенца.

Диацереин применяют при первичном и вторичном остеоартрозе.

Абсолютные:

  • нарушение абсорбции глюкозы/галактозы, непереносимость лактозы, недостаточность фермента лактазы;
  • период беременности;
  • период грудного вскармливания;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к основному или вспомогательным ингредиентам препарата, а также антрахиноновым слабительным средствам.

Относительные (Диацереин применяют с осторожностью):

  • раздражение нижних отделов желудочно-кишечного тракта;
  • хроническая почечная недостаточность.

Какие лекарства способны заменить Диафлекс?

Большинство медицинских рекомендаций предлагают использовать именно Диафлекс. Аналоги этого препарата прошли не меньшее, а то и большее количество клинических исследований, поэтому их применение вполне рационально. Качество, эффект и даже цена этих лекарств подчас превосходят таковые у оригинального препарата.

Средства, которые могут претендовать на замену Диафлекса, следует разделить на две категории:

  1. Дженерики — лекарственные средства, полностью копирующие состав аутентичного лекарства.
  2. Аналоги из других фармакологических групп — препараты, имеющие совершенно другое действующее вещество, но сходные по вызываемым эффектам и применению.

https://youtube.com/watch?v=rA7DSoSC6Nc

Инструкция по применению

Препарат Диартрин выпускается ФК Oblpharm, расположенной в городе Оболенске Московской области. На данный момент препарат можно приобрести только в России, остальные страны могут пользоваться услугами интернет-аптек при условии наличия Диартрина в их ассортименте.

Препарат обладает низкой гастротоксичностью, оказывает структурно-модифицирующее действие на костную и хрящевую ткань.

Выраженный эффект последействия позволяет забыть о неприятных ощущениях, вызванных остеоартрозом или остеоартритом, на срок от одного до трех месяцев после прекращения приема препарата.

Фармакологическое действие

Действующим веществом препарата Диартрин является производное от антрахинолина – диацереин. Попадая в организм, он расщепляется до активного метаболита реина, подавляет деятельность интерлейкина-1, который в конечном итоге относится к одним из основных возбудителей деградационных и воспалительных процессов в хрящах при остеоартрозе.

Диацереин – анальгетик с выраженным противовоспалительным действием, который подавляет также интерлейкин-6 и другие цитокины.

Диартрин назначают для устранения симптомов остеоартроза тазобедренного и коленного сустава.

Способ применения, дозировка

Средство принимается исключительно внутрь, предпочтительно после приема пищи. Разовая доза составляет 50 мл действующего вещества (1 капсула). Прием лекарственного средства рекомендован дважды в день при отсутствии проблем с ЖКТ и почками.

При наличии заболеваний данной сферы, которые не являются показаниями для полной отмены, суточную дозу снижают до одной капсулы в день. Прием назначается на вечернее время после еды. В подобном режиме лекарственное средство принимают в течение четырех недель, позже врач может повысить суточную дозу в два раза.

Принимать следует длительное время непрерывно. Минимальный срок – 4 месяца.

Форма выпуска, состав

Поскольку лекарственное средство должно всасываться в кишечнике, его выпускают исключительно в форме капсул, состоящих из желатина и красителей желтого цвета.

В одной капсуле содержится активное вещество диацереин – 50 мг, а также вспомогательные вещества, среди которых крахмал из кукурузы, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства для нейтрализации соляной кислоты, содержащейся в желудочном соке (антациды), могут препятствовать полному всасыванию действующего вещества лекарственного средства Диартрин.

Лекарственное средство влияет на качество и состав содержимого кишечника, поэтому одновременный прием с препаратами, влияющие на микрофлору, может привести к более частым и выраженным побочным эффектам желудочно-кишечного тракта. Одновременный прием диацереина с антибиотиками должен производиться пол присмотром врача.

Применять Диартрин одновременно с препаратами или добавками, оказывающими слабительное действие, не рекомендовано.

ЛС, в составе которых в качестве вспомогательных веществ содержится гидроксид магния/кальция, способны снизить биодоступность действующего вещества Диартрина.

Видео: «Коксартроз: ответы на вопросы»

Инструкция к приему

В статье вы сможете найти полезную информацию, которая касается фармакологии, способа приема, возможных аналогов, условий приема при пораженной печени, показаний, противопоказаний, и многое другое. Все эти данные необходимы для безопасного и эффективного приема препарата.

Фармакологические свойства

Производное антрахинона, ингибирует синтез интерлейкина-1, играющего основную роль в патогенезе разрушения и воспаления хрящей при артрозе. Он ингибирует воздействие прочих цитокинов воспаления.

В несколько раз замедляет продукцию металлопротеинов, имеющих прямое отношение к повреждению хрящей. Он стимулирует синтез гликозаминогликанов и галуроновой кислоты. В результате приема лекарства Диацереин замедляется сужение щели между суставами.

Препарат достаточно хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность средства увеличивается в результате приема лекарства аж на 25%. Максимальная концентрация активного вещества в крови отмечается через 2,4 часа.

При продолжительном приеме лекарства, концентрация повышается. Подобное действие связано с кумуляцией лекарства. Метаболит может проникать через барьеры. Лекарство выводится из организма преимущественно почками. Время полувыведения составляет 4 часа.

Видео: «Роль интерлейкина в патогенезе остеоартроза»

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде капсул, предназначенных для приема внутрь.

В состав капсулы входит активное вещество — диацереин — не более 50 мг. Кроме того, также присутствуют дополнительные вещества, например, кроскармеллоза натрия, лактозы моногидрат, гипромеллоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

В состав капсулы входит метилпарагидроксибензоат, диоксид титана, пропилпарагидроксибензоат, лаурилсульфат натрия, краситель азорубин, патентовый краситель синий, желатин, вода.

Черные чернила состоят из этанола, изопропанола, шеллака, оксида черного краситель железа, изопропанол, бутанола, концентрированного раствора аммиака, макрогола, оксидо черного краситель железа. Белые же чернила состоят из шеллака, этанола, титана диоксида, изопропанола, полисорбата-80, концентрированного раствора аммиака.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата, в частности суставов: первичная и вторичная форма остеоартроза.

Способ применения лекарства

Важно понимать, что если вдруг вам по каким-либо причинам больно принимать капсулу в цельном виде, то можно раскрыть ее и принять только содержимое, растворив порошок в стакане с водой. Согласно инструкции, препарат необходимо применять внутрь после приема пищи, запивая большим количеством воды

Согласно инструкции, препарат необходимо применять внутрь после приема пищи, запивая большим количеством воды.

Принимают препарат по одной капсуле дважды в день (в утренний и вечерний промежуток времени).

В результате первых нескольких недель приема лекарства у человека может наблюдаться ускорение транзита в кишечнике. Если это произошло, то дозировка снижается до одной капсулы в сутки. Принимать лекарство следует преимущественно в вечернее время вместе с пищей.

Прием осуществляется не менее 4-недель, после этого дозировка снова повышается до двух капсул в сутки. Общий курс лечения составляет около 4 месяцев.

Если требуется, то врач может принять решение о повторном курсе лечения, коррекции дозировки.

Взаимодействие с иными препаратами

Перед началом лечения следует поставить в известность врача обо всех принимаемых препаратов, в том числе и тех, что отпускаются без рецепта от врача.

Антациды уменьшают абсорбцию лекарственного средства.

В случае одновременного приема лекарства с иными препаратами, которые воздействуют на микрофлору кишечника (в том числе и антибиотики), в несколько раз увеличивается частота появления побочных симптомов со стороны кишечника.

Лекарства, в составе которых присутствуют гидроксид магния/гидроксид алюминия уменьшают биодоступность активного компонента препарата Диацереин.

Не рекомендуется одновременно принимать препарат Диацереин и слабительные лекарства.

Описание и инструкция Диацереина

Капсулы принимают внутрь, после еды по 50 мг дважды в день. Капсулы проглатывают целиком, запивая водой. Первые 2 недели возможно послабление стула, в связи с чем лечение начинают с 1 капсулы в день в вечерние часы после приема пищи. Через месяц при хорошей переносимости дозу увеличивают до 2 капсул в день за два приема.

Лечение нужно проводить курсами до 4 месяцев, возможен и непрерывный длительный прием препарата. До наступления эффекта первое время можно одновременно принимать с НПВС. Во время лечения контролируется функция печени, почек и показатели крови. При нарушении функции почек доза снижается. Препарат может усилить симптомы энтероколита у пациентов, принимающих антибиотики, поэтому во время лечения АБ препарат отменяют.

Диацереин — это препарат, предназначенный для лечения остеоартроза (и первичного, и вторичного). Выпускается он в форме капсул и представляет собой противовоспалительное средство нестероидного типа (изготовлено не на основе гормонов). Диацереин отличается длительным сроком воздействия. Его эффективность становится заметной только после значительного накопления препарата в организме (примерно через 2 недели от начала лечения). Поэтому к основным особенностям данного лекарственного средства относятся:

  • максимальная продолжительность курса лечения (не менее 4 месяцев и без перерывов);
  • необходимость в параллельном использовании анальгетиков на начальном этапе лечения (пока не наступит заметное улучшение);
  • прием совместно с пищей, так как во время еды всасываемость активного вещества в кровь увеличивается на 25%.

Кроме этого, в первые 2 недели рекомендуется принимать только по одной капсуле (50 мг) во время ужина и лишь с третьей недели приступать к двухразовому приему (по одной капсуле с едой, утром и вечером).

Дозирование лекарственного средства меняется в процессе лечения. В течение первых четырех недель взрослым назначают по одной капсуле после вечернего приема пищи. Начиная с четвертой недели, дозировка может быть удвоена и поделена на два приема – утренний и вечерний.

Пожилым пациентам

Не рекомендуется использовать препарат для лечения пациентов в возрасте от 65 лет. Это ограничение связано с тем, что пожилые пациенты более уязвимы к осложнениям, связанным с расстройствами стула.

Не было обнаружено существенных изменений распределения, метаболизма и выведения препарата у этой возрастной группы, потому коррекция дозировки не требуется

Однако требуется осторожность и наблюдение за состоянием пациента. Возникновение диареи является показанием к отмене препарата

Производителем не проводились исследования относительно безопасности и фармакологической эффективности препарата в педиатрии. Поэтому Диацереин противопоказан детям и подросткам, не достигшим восемнадцатилетнего возраста.

Случайная или умышленная передозировка препаратом чревата сильной диареей. Не было обнаружено специального средства для ее устранения. Неотложная помощь должна заключаться в восстановлении электролитного баланса.

LechimSebya.ru
Добавить комментарий