Акласта

Побочные действия

Нежелательные реакции перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения. Критерии частоты: очень часто — ≥1/10; часто — ≥1/100,

Со стороны органов кроветворения: часто — анемия, иногда — тромбоцитопения, лейкопения; редко — панцитопения.

Со стороны органа зрения: часто — конъюнктивит; иногда — нечеткость зрения; очень редко — увеит, эписклерит.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, анорексия; иногда — диарея, запор, абдоминальные боли, диспепсия, стоматит, сухость во рту.

Со стороны кожи и кожных придатков: иногда — зуд, сыпь (включая эритематозную и макулезную), повышенная потливость.

Местные реакции: боль, раздражение, отечность, образование инфильтрата в месте введения препарата.

Нарушения лабораторных показателей: очень часто — гипофосфатемия; часто — повышение сывороточных концентраций креатинина и мочевины, гипокальциемия; иногда — гипомагниемия, гипокалиемия; редко — гиперкалиемия, гипернатриемия.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром (включающий общее недомогание, озноб, болезненное состояние, жар), лихорадка, иногда — астения, периферические отеки; боль в грудной клетке, увеличение массы тела.

При лечении пациентов бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, иногда отмечались случаи развития остеонекроза челюсти (обычно после экстракции зуба или другого стоматологического вмешательства). В очень редких случаях снижение АД на фоне терапии золедроновой кислотой приводило к обмороку или циркуляторному коллапсу.

Передозировка

На сегодняшний момент недостаточно данных о случаях передозировки в процессе лечения препаратом «Акласта». Отзывы пациентов сообщают, что им рекомендовали постоянно находиться под наблюдением специалиста, если ему была назначена доза лекарства выше средней.

Какие существуют симптомы передозировки? Среди них выделяют следующие:

  • гипофосфатемия;
  • острая почечная недостаточность;
  • гипомагниемия;
  • гипокальциемия.

Как рекомендуют избавляться от симптомов передозировки, возникших во время применения препарата «Акласта»? Отзывы врачей советуют вводить внутривенно определенные растворы, которые смогут помочь восстановить хорошее физическое состояние, например раствор с ионами магния, кальция, а также фосфаты. Эта процедура порой может спасти жизнь пациенту, поэтому осуществлять ее должен только специалист.

Стоимость и аналоги

В зависимости от формата фасовки, положения населенного пункта, а, кроме того, принадлежности аптеки стоимость этого препарата, как правило, составляет от двенадцати до семнадцати тысяч рублей. У аналогов «Резокластина» в том случае, если они не относятся к отечественному производству, еще более высокая стоимость, и они есть далеко не во всех аптеках. Речь идет о следующих препаратах: «Акласта» наряду с «Верокластом», «Золадексом», «Блазтерой», «Золедронат-Тевой», «Резорбиксом» и «Зометой».

При наличии у пациента раковой опухоли некоторые лекарственные препараты (в рамках региональной или государственной программы) могут быть выданы в бесплатном порядке.

Приготовление раствора

Производитель «Резокластина» в инструкции пошагово расписывает все шаги. Действия следующие:

  • Нужно создать асептические условия.
  • Развести препарат в 100 мл раствора, предназначенного для инфузий, в котором не содержится кальций. Какой флакон выбирать – 5 мг/6,25 мл или 4 мг/5 мл, определяет врач.
  • Использовать получившийся раствор сразу после приготовления. Тот, который остается, можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C, однако максимум 24 часа.
  • Перед тем как использовать препарат, надо, чтобы он нагрелся до комнатной температуры.

Вводить препарат нужно c использованием системы, специально предназначенной для инфузий.

Побочные действия

Золедроновая кислота выступает токсичным веществом, затрагивающим практически весь человеческий организм. В особенно остро нежелательные проявления возникают в первые несколько дней после инъекции.

Согласно инструкции и отзывам к «Резокластину», побочные реакции при терапии этим медикаментом могут быть такими:

  • Нервная система может отреагировать головной болью, потерей сознания и бессонницей. Иногда может возникать нарушение вкусового ощущения, тремора и повышенной тревожности.
  • Пищеварительная система может ответить тошнотой и рвотой, запорами и диареей. Редко может возникать гастрит и панкреатит.
  • Органы зрения порой отвечают на прием этого препарата нарушением резкости и разрывами сосудов. Редко у пациентов также возможен конъюнктивит.
  • Органы дыхания реагируют сухим кашлем, одышкой и ощущением нехватки воздуха. Редко могут возникать спазмы с приступами удушья.
  • Со стороны работы кожных покровов возникает сильная потливость наряду с высыпаниями и умеренным зудом.
  • Со стороны функционирования опорного и двигательного аппарата у пациентов порой возникает ломота в суставах, костях и боли с судорогами в мышцах.
  • Сердечно-сосудистая система отвечает на использование этого средства тахикардией, снижением или повышением давления, а, кроме того, поражением аорты.

Аналоги

Еще одна тема, заслуживающая внимания. Возможно, врач решит, что целесообразно провести инфузию с аналогом «Резокластина». Скорей всего, выбор будет сделан тогда в пользу одного из следующих средств:

  • «Акласта». Препарат, содержащий моногидрат золедроновой кислоты. Хорошая альтернатива, после введения средство быстро перераспределяется в кости, локализуясь в местах ремоделирования костной ткани.
  • «Блазтера». Это высокоэффективный лиофилизат, подавляющий активность остеокластов. Также помогает снизить концентрацию Ca2+ в сыворотке крови при гиперкальциемии.
  • «Верокласт». Еще одно эффективное средство из рассматриваемой группы препаратов. «Верокласт» при онкологических заболеваниях незаменим. Если есть крупные опухоли либо маленькие злокачественные новообразования, которые быстро прогрессируют, то применение средства необходимо: это может устранить потребность в хирургическом вмешательстве или в лучевой терапии.
  • «Золерикс». Еще один ингибитор резорбции, действие которого основано на схожести активного вещества с костной тканью. Также «Золерикс» подавляет пролиферацию и индуцирует апоптоз, чем обусловлено его противоопухолевое действие.
  • «Резорба». Организм чуть иначе реагирует на этот препарат – чтобы нормализовался уровень кальция, нужно около 4 дней после процедуры. К 10-м суткам концентрация приходит в прежнее состояние примерно у 88 % пациентов. Среднее время до рецидива составляет 30-40 дней.

Помимо перечисленных медикаментов к числу аналогов «Резокластина» относят препараты под названием «Золедронат-Тева», «Резокластин», «Резоскан», «Зомета», «Золендроник-Рус» и «Золедрэкс».

Отличаются они стоимостью и производителем. Какой именно препарат нужно будет принимать, определит лечащий врач.

Что говорят врачи?

Об этом – напоследок. B целом специалисты позитивно отзываются o «Резокластине». И пациентами средство переносится хорошо – на первую капельницу организм может среагировать ломотой в костях и повышенной температурой, что абсолютно нормально, но повторные процедуры проходят без осложнений.

Правда, не все пациенты сразу соглашаются на лечение из-за стоимости. Логично предположить, что столь серьезный и эффективный препарат стоит недешево. Цена флакона 4 мг/5 мл начинается от 4500 рублей в среднем. A препарат дозировкой 5 мг/6,25 мл обойдется в сумму свыше 10 000 p.

Но это невысокая цена, которую требуется заплатить за предотвращение дальнейшего разрушения костной ткани.

И все-таки данный медикамент не назначают в случаях, если можно обойтись консервативной терапией. «Резокластин» показан, если здоровье человека сильно страдает и ему нужны заметные улучшения.

Перед назначением врачи всегда предупреждают о том, что организм может индивидуально среагировать на действующее вещество. Так, например, y некоторых людей препарат действительно быстро и резко облегчал самочувствие, основательно укрепляя кости, однако возникали и малоприятные длительные побочные эффекты – кожные высыпания, головные боли, высокая температура.

Ho надо понимать, что воздействие оказывается на больной, ослабленный организм. Логично, что иммунитет по-своему ответит на него.

Способ применения и дозы

В/в, капельно, в течение не менее 15 мин.

При гиперкальциемии, обусловленной злокачественными опухолями (концентрация кальция с коррекцией по уровню альбумина ≥12 мг/дл или 3 ммоль/л), рекомендуемая доза препарата Резокластин ФС составляет 4 мг, однократно. Инфузию проводят при условии адекватной гидратации пациента.

При метастатическом поражении костей при злокачественных сóлидных опухолях и миеломной болезни рекомендуемая доза препарата составляет 4 мг каждые 3–4 нед. Дополнительно рекомендуется назначать внутрь кальций в дозе 500 мг/сут и витамин D в дозе 400 МЕ/сут.

При постменопаузной и сенильной форме первичного остеопороза с целью увеличения минеральной плотности костной ткани, предотвращения переломов тел позвонков и других костей скелета, рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг, 1 раз в год.

При вторичном остеопорозе рекомендуемая доза препарата Резокластин ФС составляет 5 мг 1 раз в год. Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациента.

Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. В связи с тем, что костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина D в течение первых 10 дней после введения золедроновой кислоты.

Повторное лечение золедроновой кислотой костной болезни Педжета. После первого введения препарата наблюдается длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется. Однако возможность повторного введения препарата может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации активности ЩФ сыворотки крови, повышение ее активности в динамике, а также наличия клинических признаков костной болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 мес после введения первой дозы золедроновой кислоты.

Пациенты с нарушением функции почек

Гиперкальциемия, обусловленная злокачественными опухолями. Решение о лечении золедроновой кислотой пациентов с выраженными нарушениями функции почек следует принимать только после тщательной оценки соотношения риск/польза. При концентрации креатинина в сыворотке крови

Метастатическое поражение костей при злокачественных солидных опухолях и миеломная болезнь. Доза золедроновой кислоты у пациентов с нарушением функции почек зависит от исходного уровня Cl креатинина, рассчитанного по формуле Cockcroft-Gault. При тяжелых нарушениях функции почек (Cl креатинина

Таблица

Рекомендуемые дозы золедроновой кислоты в зависимости от значения Cl креатинина

Исходное значение Cl креатинина, мл/мин Рекомендуемая доза золедроновой кислоты, мг
50–60 3,5
40–49 3,3
30–39 3,0

Концентрацию сывороточного креатинина следует определять перед введением каждой дозы препарата. При выявлении нарушений функции почек очередное введение золедроновой кислоты следует отложить. Нарушения функции почек определяются по следующим параметрам:

— для пациентов с нормальными исходными значениями креатинина ( — повышение содержания креатинина в сыворотке крови на 0,5 мг/дл;

— для пациентов с отклонениями исходного уровня креатинина (>1,4 мг/дл) — повышение концентрации креатинина в сыворотке крови на 1 мг/дл.

Терапию золедроновой кислотой возобновляют только после того, как концентрация креатинина достигнет значений, превышающих исходную величину не более чем на 10%, в той же дозе, которая применялась до прерывания лечения.

Инструкция по приготовлению раствора

Раствор готовят в асептических условиях. Перед введением препарат разводят (содержимое 1 флакона — 4 мг/5 мл или 5 мг/6,25 мл, в зависимости от рекомендуемой дозы) в 100 мл раствора для инфузий, не содержащего кальций (0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы).

Приготовленный раствор Резокластина ФС желательно использовать непосредственно после приготовления. Неиспользованный раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C не более 24 ч. Перед введением раствор следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры. Приготовленный раствор золедроновой кислоты необходимо вводить с использованием отдельной системы для в/в инфузий.

Показания, противопоказания, побочные эффекты

Акласта показана к назначению больным, которые страдают стеопорозом в постменопаузном периоде, для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и вневертебральных переломов.

Основные показания к лечению:

  • профилактика и терапия остеопороза у женщин в период менопаузы;
  • восстановление костной ткани у мужчин, поврежденной остеопарозом;
  • предупреждение развития и прогрессирования остеопороза, развившегося на фоне длительного приема ГКС;
  • для улучшения минеральной плотности костей;
  • костная болезнь Пиджета.

Запрещен прием Акласты в следующих случаях:

  • тяжелые формы нарушения минерального объема, резвившиеся на фоне гипокальциемии;
  • высокий уровень чувствительности к компонентам лекарственного средства, а также к другим видам бисфосфонатов;
  • тяжелые заболевания почек;
  • период кормления грудью и беременность;
  • запрещено лечить препаратов детей младше 18 лет, в результате отсутствия исследований и достаточной информации о безопасности влияния главного компонента на подрастающий организм.

Длительный прием Акласты способен вызвать негативные реакции со стороны разных систем организма. В первые трое суток после инъекции пациенты отмечают слабо или умеренно выраженные реакции:

  • головная боль;
  • лихорадочное состояние;
  • артралгии и миалгии;
  • гриппоподобный синдром.

Повторное введение в редких случаях вызывает данные симптомы непереносимости.

При длительной терапии могут возникнуть другие побочные эффекты:

  • ухудшение аппетита;
  • парестезия;
  • мышечные спазмы;
  • одышка;
  • головокружение;
  • боль в спине;
  • кашель;
  • конъюнктивит;
  • тремор;
  • отечность периферическая;
  • грипп;
  • покраснение лица;
  • боль в грудной клетке и плечевом поясе;
  • увеличение уровня креатинина в крови;
  • вертиго;
  • сонливость и заторможенность;
  • боль в животе;
  • увеличение артериального давления;
  • сильная возбудимость;
  • анемия;
  • артриты;
  • скованность и слабость в мышцах;
  • назофарингит;
  • астения;
  • эзофагит;
  • эритема;
  • артралгии;
  • увеличение температуры;
  • протеинурия;
  • диарея или запор;
  • ощущение жажды и т.д.

Остеохондрозы и остеопорозы – опасные заболевания, поражающие позвоночник и бедренные кости. Больная спина, переломы позвонков, шейки бедра это опасные состояния, способные привести к инвалидизации больного. Предупредить осложнения, снизить риск переломов и истончения костной ткани можно при помощи аналогов и препарата Акласта. Укол один раз в год способен укрепить кости, улучшить их структуру и защитить от травм. Отзывы специалистов и пациентов подтверждают терапевтический эффект от инфузий.

Статья проверена редакцией

Особые указания

Выше было многое сказано о показаниях, противопоказаниях и специфике формы выпуска «Резокластина»

Но есть еще некоторые показания, которые нужно отметить вниманием

Итак, перед инфузией необходимо полностью исключить наличие у пациента дегидратации. Если есть необходимость, нужно ввести физиологический раствор. Это можно делать до, во время либо после процедуры. Однако гипергидратации также нельзя допустить, иначе появятся осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы.

Что насчет применения «Резокластина» при онкологии? В отзывах, оставленных врачами, говорится о том, что перед утверждением препарата необходимо оценить состояние пациента, соотнести потенциальную пользу с возможным риском. И если все-таки медикамент рекомендуется, то после его введения осуществляют постоянный контроль за концентрацией креатинина, фосфора, магния и кальция в сыворотке крови.

К тому же, у онкологических больных может развиться остеонекроз челюсти. Именно поэтому перед стартом терапии человеку нужно пройти стоматологической обследование. И если понадобится, провести профилактические процедуры. Ho оперативных вмешательств нужно избегать.

Также на фоне терапии очень важно следить и за функцией почек. К факторам риска относится почечная недостаточность, пресловутая дегидратация, многократное использование бисфосфонатов и нефротоксичных ЛС

Разумеется, категорически недопустимо быстрое введение медикамента. Весь объем должен быть введен пациенту посредством капельницы за 15 минут.

Следует оговориться, что у многих людей, использовавших другие бисфосфонаты, нередко замечалось возникновение бронхоспазмов. Но вот при применении «Резокластина», показания которого указаны выше, этого не возникало.

Чтобы снизить возможность появления нежелательных реакций, после проведения инфузии необходимо назначить пациентам «Ибупрофен» или «Парацетамол».

Препараты заменители дешевые аналоги российского и зарубежного производства

Цена на Акласта высокая, что делает этот препарат недоступным для большинства пациентов, страдающих дегенеративными изменениями костной ткани. Для проведения терапии требуется подбор аналогов, которые окажут необходимый эффект, но их российская стоимость находится на уровень ниже.

Наименование Форма выпуска Биодоступность, % Действующее вещество Производитель Назначение детям и подросткам Прием в период беременности
Блазтера Флакон с раствором для инфузий

Высокая

Золедроновая кислота

Индия нет нет
Золерикс Концентрат для инъекций На территории России Возможно Запрещен
Резокластин раствор На территории России Нельзя Не назначается
Золедронат-Тева Жидкость для приготовления инфузий Израиль Нет Нельзя
Золедрэкс раствор Швейцария Запрещен Отсутствуют данные о применении
Зомета Готовый раствор, концентрат для уколов Швейцария Не назначается Не назначается

Данные препараты производства Россия и Европа имеют хорошие отзывы практикующих специалистов и больных, но самостоятельный подбор замены запрещен. Любой дешевый аналог или заменитель содержат рекомендации по применению и информацию о противопоказаниях, которые следует обязательно учитывать. Доктор найдет оптимальную замену и разработает схему лечения для достижения положительного терапевтического эффекта.

  • Дешевый аналог уколов Кеторолак
  • Чем заменить мазь Индометацин: обзор аналогов
  • Стоимость препарата Фороза и его аналогов в аптеках России

Особенности лекарства

У препарата основным действующим компонентом выступает золедроновая кислота, которая может в значительной степени замедлить или останавливать разрушение скелета. Также наблюдаются следующие свойства средства:

  • Лекарством угнетается остеокласт (клетки, которые уничтожают кости).
  • Кроме того, данный медикамент отличается противоопухолевой направленностью.
  • Компоненты этого медицинского лекарства блокируют сосуды, которые снабжают опухоль кровью, предотвращая рост с размножением костных метастазов.
  • Препарат понижает концентрацию кальция в составе крови и плюс ко всему ослабляет побочные явления, которые возникают при разрушении ткани скелета.

Дозирование и способ применения

Вне зависимости от выявленной патологии этот препарат вводят внутривенно на протяжении не менее пятнадцати минут. Для этого используют капельницу, которую ставят лишь в условиях клиники.

В соответствии с инструкцией «Резокластин» 5 мг/6, 25 мл необходимо разводить непосредственно перед использованием. Это объясняется тем, что после вскрытия флакона хранение его возможно лишь в течение суток при температурном режиме от двух до восьми градусов. Перед употреблением данный раствор требуется обязательно нагреть до температуры человеческого тела для того, чтобы исключить спазмы с судорогами. Дозировку определяют исходя из диагноза пациента.

В рамках лечения гиперкальциемии, которая спровоцирована злокачественными образованиями, пациентам назначают одноразовую инъекцию «Резокластина» в объеме 4 миллиграмм. Для эффективной терапии рака костей пациенту вводят 4 миллиграмма лекарства каждый месяц. Курс терапии длится до тех пор, пока не удастся достигнуть положительных результатов. Дополнительно пациентам назначают витамин «Д» с кальцием.

В соответствии с инструкцией к «Резокластину», при наличии постменопаузной и вторичной формы остеопороза лечебный курс составляет всего три года.

Разовое дозирование препарата составляет 5 миллиграмм, вводится средство раз в год. Для усиления терапевтического эффекта больному назначают диету с высоким содержанием кальция в продуктах питания наряду с курсом витаминов.

Лечение заболевания Педжета предполагает использование однократной внутривенной инъекции в количестве 5 мг «Резокластина» по инструкции по применению.

Так как это заболевание напрямую связано с патологическим уровнем процесса костного обмена, дополнительно назначают прием витамина Д с кальцием в течение десяти-пятнадцати дней после ввода раствора.

В случае наступления передозировки пациента помещают на больничную кровать, где ему требуется находиться под регулярным наблюдением медицинского персонала, который сможет в случае необходимости оказать экстренную помощь. В целях предотвращения осложнения из-за высокого уровня в крови кальция проводят дополнительные инъекции. Так сказано в инструкции.

Аналоги

Аналоги «Акласты», содержащие то же действующее вещество:

  1. «Резокластин ФС» в форме концентрата для приготовления раствора для капельницы 800 мкг/мл.
  2. «Зомета» в форме концентрата для приготовления раствора для капельницы 4мг/100 мл.
  3. «Белкласта» в форме концентрата для приготовления раствора для капельницы 5 мг/100 мл.
  4. «Резорба» в форме концентрата для приготовления раствора для капельницы 4 мг/100мл.
  5. «Золерикс» в форме концентрата для приготовления раствора для капельницы 800 мкг/мл.

Препараты со схожими фармакологическими свойствами:

  • «Пролиа» (содержит деносумаб) в форме предварительно заполненного шприца, содержащего 60 мг;
  • «Бонвива» в форме раствора для внутривенного введения 3 мг и таблеток 150 мг.

Среди российских аналогов, содержащих в качестве действующего вещества золедроновую кислоту в таблетках, можно выделить:

  • «Алендронат» 70 мг;
  • «Остерепар» 70 мг;
  • «Фосамакс» 70 мг;
  • «Фороза» 70 мг.

Что лучше: «Акласта», «Бонвива» или «Резокластин»

Ответить на вопрос сможет только врач с учетом актуальных клинических исследований препаратов об их воздействии и в сравнении лечебных эффектов.

«Акласта» и «Резокластин» одинаковы по составу и отличаются только производителями. В первом случае это Швейцария, во втором – Россия.

«Бонвива» — это швейцарский препарат, содержащий ибандроновую кислоту, имеющую аналогичные свойства с золедроновой кислотой.

Примеры аналогов можно увидеть на фото.

Особые указания

Перед инфузией следует исключить наличие дегидратации у пациента. При необходимости рекомендуется введение физиологического раствора перед, во время или после инфузии золедроновой кислоты. Следует избегать гипергидратации пациента из-за риска возникновения осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

При решении вопроса о применении Резокластина ФС у больных с гиперкальциемией, обусловленной злокачественной опухолью, на фоне нарушения функции почек, необходимо оценить состояние больного и сделать вывод о соотношении потенциальной пользы и возможного риска лечения. После введения препарата необходим постоянный контроль за концентрацией кальция, магния, фосфора и креатинина в сыворотке крови.

На фоне терапии золедроновой кислотой следует тщательно следить за функцией почек. К факторам риска возникновения нарушения функции почек относятся дегидратация, предшествующая почечная недостаточность, многократное введение золедроновой кислоты или других бисфосфонатов, а также применение нефротоксичных лекарственных средств, и слишком быстрое введение препарата.

Следует иметь в виду, что при назначении других бисфосфонатов пациентам с бронхиальной астмой, гиперчувствительным к ацетилсалициловой кислоте, отмечались случаи бронхоспазма, однако при применении золедроновой кислоты такие случаи пока не зарегистрированы.

У онкологических больных, на фоне лечения бисфосфонатами, включая золедроновую кислоту, описаны случаи развития остеонекроза челюсти, в связи с чем до начала лечения необходимо предусмотреть стоматологическое обследование и в случае наличия факторов риска (анемии, коагулопатии, инфекции, плохой гигиены или заболеваний полости рта, сопутствующей химио- или лучевой терапии, лечении кортикостероидами) провести соответствующие профилактические процедуры. На фоне лечения золедроновой кислотой больным с факторами риска, по возможности, следует избегать стоматологических оперативных вмешательств. Для снижения частоты нежелательных реакций после проведения инфузии Резокластина ФС, пациентам необходимо назначить парацетамол или ибупрофен сразу после введения препарата.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими механизмами

Синонимы фармгрупп

0090 Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани Активные метаболиты витамина D
Бифосфонаты
Витамин — кальциево-фосфорного обмена регулятор
Витамины — кальциево-фосфорного обмена регуляторы
Другие «антиостеопорозные» препараты
Другие биогенные препараты
Кальциево-фосфорного обмена регулятор
Кальциево-фосфорного обмена регуляторы
Корректор метаболизма костной и хрящевой ткани
Корректоры метаболизма костной и хрящевой ткани — бисфосфонаты
Костной резорбции ингибитор
Костной резорбции ингибитор — бисфосфонат
Костной резорбции ингибитор-бифосфонат
Костной резорбции ингибиторы — бисфосфонаты
Остеопороза средства лечения (костной резорбции ингибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)
Остеопороза средство лечения
Остеопороза средство лечения (костной резорбции ингибитор+кальциево-фосфорного обмена регулятор)
Паратиреоидного гормона аналог
Препараты витамина D
Препараты для лечения остеопороза
Препараты кальцитонина
Препараты кальция и средства для профилактики и лечения остеопороза
Препараты, применяемые для коррекции кислотно-основного состояния и ионного равновесия в организме
Препараты, регулирующие обмен кальция
Регенерации тканей стимулятор
Регенерации тканей стимуляторы
Регулятор кальциевого обмена
Регулятор обмена кальция и фосфора
Регуляторы кальциевого обмена
Регуляторы обмена кальция и фосфора
Репарации тканей стимулятор
Репарации тканей стимуляторы
Средства для лечения остеопороза
Средства, применяемые для лечения остеопороза
Средство для лечения остеопороза
Структурные аналоги витамина D2

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры не зависят от дозы.

После начала инфузии концентрация в сыворотке крови быстро увеличивается, достигая Cmax в конце инфузии, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% после 4 ч и на менее чем 1% от Cmax через 24 ч с дальнейшим длительным периодом низких концентраций, не превышающих 0,1% от Cmax, до повторной инфузии на 28-й день.

Связывание с белками плазмы — 56%. Плазменный клиренс не зависит от дозы препарата, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Не подвергается метаболизму.

От 20 до 50% выводится почками в неизмененном виде в 3 этапа: 1 и 2 фазы — быстрое выведение препарата из системного кровотока с T1/2 — 0,24 и 1,87 ч соответственно; и длительная 3 фаза с T1/2 — 146 ч.

Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней. В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 23–55 % введенной дозы. Остальное количество препарата связывается с костной тканью, после чего происходит медленное обратное высвобождение в системный кровоток и выведение почками; кишечником выводится менее 3% золедроновой кислоты. Увеличение длительности инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузии, но не влияет на AUC. Почечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с Cl креатинина и составляет 42–108% от Cl креатинина, составляющего в среднем 55–113%. У пациентов с тяжелой (Cl креатинина ≤20 мл/мин) и умеренной (Cl креатинина 20–50 мл/мин) почечной недостаточностью клиренс золедроновой кислоты составляет 37 и 72% соответственно от значений клиренса препарата у пациентов с Cl креатинина >84 мл/мин.

LechimSebya.ru
Добавить комментарий